[发明专利]一种替格瑞洛关键中间体的制备方法有效
| 申请号： | 202110054012.2 | 申请日： | 2021-01-15 |
| 公开（公告）号： | CN112851485B | 公开（公告）日： | 2021-11-23 |
| 发明（设计）人： | 于立国;王兵;张云然;孙光祥;俞风山;周文 | 申请（专利权）人： | 常州制药厂有限公司 |
| 主分类号： | C07C45/68 | 分类号： | C07C45/68;C07C49/567;C07C51/093;C07C61/40 |
| 代理公司： | 常州市权航专利代理有限公司 32280 | 代理人： | 黄晶晶 |
| 地址： | 213000 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 替格瑞洛 关键 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种替格瑞洛手性中间体的制备方法，其特征在于包括如下步骤：
（1）将式I化合物和3,4-二氟碘苯溶解于溶剂中，加入催化剂、第一配体、第二配体、酸和金属盐催化剂，加热反应，得到式II化合物；
所述催化剂为钯催化剂；所述钯催化剂选自醋酸钯、氯化钯或四（三苯基膦）钯；
所述第一配体选自手性氨基酸，第二配体选自吡啶衍生物；所述手性氨基酸选自L-脯氨酸或L-缬氨酸；所述吡啶衍生物选自2-羟基吡啶、2-羟基-5-氯吡啶、2-羟基-5-硝基吡啶和2-羟基-5-三氟甲基吡啶；
所述金属盐催化剂选自银盐，所述银盐选自碳酸银、醋酸银或磷酸银；
所述酸选自三氟乙酸；
所述式I化合物、3,4-二氟碘苯、催化剂、第一配体、第二配体、酸、金属盐催化剂的摩尔比为1：0.5~0.75：0.01~0.05：0.05~0.1：0.02~0.1：0.75~2：0.2~0.5；
所述溶剂选自C1~4的醇或乙腈溶剂中的一种或多种；
（2）将式II化合物和碱溶解于溶剂中，搅拌反应，滴加Br2，滴毕继续反应，得到式III化合物；
。
2.如权利要求1所述的替格瑞洛手性中间体的制备方法，其特征在于，步骤（2）中式II化合物、碱和Br2的摩尔比为1：4~20：3~10。
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