[发明专利]一种氟伐替尼或甲磺酸盐的晶型及其制备方法

权利要求书

1.一种如式I所示的氟伐替尼或其甲磺酸盐的固体晶型形式，

。

2.一种氟伐替尼的晶型，其X粉末衍射图谱在2θ值为11.60±0.2°、16.72±0.2°、20.25±0.2°处具有特征衍射峰。

3.如权利要求2所述的晶型，进一步的，其X粉末衍射图谱在2θ值为8.28±0.2°、11.60±0.2°、15.42±0.2°、16.72±0.2°、20.25±0.2°、21.81±0.2°、22.36±0.2°和24.08±0.2°处有特征衍射峰。

4.一种制备氟伐替尼的晶型的方法，包括：将氟伐替尼溶于有机溶剂中，搅拌、形成混悬液，过滤、滤饼干燥即得。

5.如权利要求4所述的方法，所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、丙酮、THF、异丙醇、乙酸乙酯及其与水的混合溶剂。

6.一种甲磺酸氟伐替尼的晶型，其X粉末衍射图谱在2θ值为9.60±0.2°、22.49±0.2°和23.07±0.2°处有特征衍射峰。

7.如权利要求6所述的晶型，进一步的，还包括其X粉末衍射图谱在2θ值为10.74±0.2°、16.79±0.2°、17.51±0.2°、18.50±0.2°、20.64±0.2°、20.85±0.2°、21.51±0.2°、23.73±0.2°、24.84±0.2°、26.51±0.2°、27.05±0.2°、27.88±0.2°、28.60±0.2°和29.74±0.2°处有特征峰。

8.一种甲磺酸氟伐替尼的晶型，其X粉末衍射图谱具有如图7所示的特征衍射峰。

9.一种甲磺酸氟伐替尼的晶型，其X粉末衍射图谱在2θ值为6.28±0.2°、10.65±0.2°、17.87±0.2°、19.48±0.2°、23.57±0.2°、24.38±0.2°处有特征衍射峰。

10.如权利要求9所述的晶型，进一步，还包括其X粉末衍射图谱在2θ值为10.25±0.2°、14.44±0.2°、15.28±0.2°、18.91±0.2°、19.98±0.2°、20.86±0.2°、21.77±0.2°、22.78±0.2°、24.98±0.2°处有特征衍射峰。

11.一种甲磺酸氟伐替尼的晶型，其X粉末衍射具有如图11所示的特征峰。

12.一种甲磺酸氟伐替尼的晶型，其X粉末衍射具有如图12所示的特征峰。

13.一种甲磺酸氟伐替尼的晶型，其X粉末衍射具有如图13所示的特征峰。

14.一种甲磺酸氟伐替尼的晶型，其X粉末衍射具有如图14所示的特征峰。

15.一种制备甲磺酸氟伐替尼晶型的方法，包含将甲磺酸氟伐替尼与有机溶剂混合，混合液在温度大于20℃的条件下搅拌，过滤，所得固体干燥即得。

16.如权利要求15所述的方法，所述温度大于20℃小于70℃。

17.如权利要求15所述的方法，所述搅拌，其搅拌时间至少1小时。

18.如权利要求17所述的方法，所述搅拌时间为2～48小时。

19.如权利要求15所述的方法，所述温度为20～30℃。