[发明专利]一种PD-L1靶向负载索拉菲尼PLGA纳米制剂及其制备方法在审
| 申请号： | 202110060622.3 | 申请日： | 2021-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN112807447A | 公开（公告）日： | 2021-05-18 |
| 发明（设计）人： | 邱郑;王旻;程露;刘利华;费欢 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | A61K47/69 | 分类号： | A61K47/69;A61K47/68;A61K31/44;A61K9/19;A61P35/00;B82Y5/00;B82Y40/00;B82Y30/00 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人： | 唐循文 |
| 地址： | 210009 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 pd l1 靶向 负载 索拉菲尼 plga 纳米 制剂 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种PD-L1靶向负载索拉菲尼PLGA纳米制剂，其特征在于：其为核壳结构，所述的外壳为PLGA，并在表面修饰抗PD-L1单链抗体，所述的核为索拉菲尼。
2.根据权利要求1所述的纳米制剂，其特征在于：所述PLGA：索拉菲尼：抗PD-L1单链抗体的质量比为160:8:1。
3.根据权利要求1或2所述纳米制剂的制备方法，其特征在于：按如下步骤实现：
a、称取索拉菲尼与PLGA，加入有机溶剂溶解，将索拉菲尼溶液与PLGA混匀，得到有机相；
b、称取PVA，溶解于水中得到水相；
c、将步骤a所得的有机相快速加入到步骤b所得的水相中，超声，得到乳液，搅拌，得到澄清透明溶液，即负载索拉菲尼PLGA纳米制剂溶液；
d、利用N-羟基丁二酰亚胺（NHS）和1-（3-二甲基氨基丙基）-3-乙基碳二亚胺（EDC）做催化剂，加入步骤c所得的负载索拉菲尼PLGA纳米制剂溶液，调节PH至5.0~5.5，静置15min，以活化PLGA末端羧基；
e、调节PH至7.0~7.2，结束反应；
f、加入抗PD-L1单链抗体至步骤e所得溶液，室温反应2h，即得PD-L1靶向负载索拉菲尼PLGA纳米制剂溶液。
4.根据权利要求1或2所述一种PD-L1靶向负载索拉菲尼PLGA纳米制剂在制备治疗肿瘤中的药物中的应用。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于：所述肿瘤是肝癌。
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