[发明专利]一种用于治疗消化性溃疡的化合物及其制法和用途

说明书

本发明提供一种式Ⅴ所示化合物或其盐，该化合物的化学结构式如式Ⅴ所示：其中，R为C₁‑C₆的多羟基基团；所述化合物的盐选自式Ⅴ所示化合物的富马酸和/或盐酸盐和/或硫酸盐；本发明提供的化合物及其盐的水溶性得到改善，以对紧急情况下的用药显示出更优异的治疗效果。可制备成注射制剂等，在紧急情况下的给药可以迅速产生药效。

技术领域

本发明属于医药领域，特别涉及一种用于治疗消化性溃疡的化合物及其制法和用途。

背景技术

质子泵抑制剂富马酸沃诺拉赞能抑制胃酸的分泌以治疗消化性溃疡，其已经广泛地用于临床。然而，现有的富马酸沃诺拉赞在水溶性方面存在溶解度差的问题。具体地说，由于富马酸沃诺拉赞水溶性差，无法配制成注射剂，经常配制成口服固体制剂，由于口服固体制剂在一般情况下需要数小时才能表现出治疗效果，不利于紧急情况下的用药，因此需要改进。

发明内容

为了解决现有技术中富马酸沃诺拉赞水溶性差的问题，本发明研究了一类新的水溶性好的化合物。

本发明其中一个技术方案提供一种式Ⅴ所示的化合物或其盐，该化合物的化学结构式如式Ⅴ所示：

其中，R为C₁-C₆的羟基基团；

所述化合物的盐选自式Ⅴ所示化合物的富马酸盐、盐酸盐或硫酸盐。

本发明对沃诺拉赞进行了结构修饰，在沃诺拉赞甲氨基位置引入亲水性多羟基基团，使沃诺拉赞的水溶性得到了提高；该化合物的不同盐，如盐酸盐、硫酸盐等也在本申请的保护范围之内。

进一步地，R为丙二醇基。

进一步地，R为即1，2-丙二醇基。

进一步地，R为即1，3-丙二醇基。

进一步地，R为乙醇基。

进一步地，R为

本发明另一个技术方案提供了一种盐，该盐的结构如下：

本发明另一个技术方案提供一种式Ⅰ所示化合物的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：

1)取化合物(Ⅱ)和乙腈、DIEA、DMAP，加入化合物(Ⅲ)反应制得化合物(Ⅳ)；

2)取化合物(Ⅳ)和甲醇，加入3-氨基-1,2-丙二醇反应，再加入NaBH₄的DMAC溶液反应制得化合物(Ⅴ)；

3)取步骤2)制得的化合物(Ⅴ)，与N,N-二甲基乙酰胺和富马酸反应制得化合物Ⅰ。

反应方程式如下：

本发明另一个技术方案提供一种化合物或其盐在制备治疗胃病的药物中的用途，化合物的化学结构式如式Ⅴ所示：

其中，R为C₁-C₆的多羟基基团；

所述化合物的盐选自式Ⅴ所示化合物的富马酸和/或盐酸盐和/或硫酸盐。

本发明还提供了一种注射液，该注射液由式Ⅰ所示的盐与药学上可接受的辅料制成。

本发明的有益效果在于：本发明提供的化合物及其盐的水溶性得到改善，以对紧急情况下的用药显示出更优异的治疗效果。可制备成注射制剂等，在紧急情况下的给药可以迅速产生药效。

具体实施方式