[发明专利]氧杂二环庚烷前药在审
| 申请号： | 202110080437.0 | 申请日： | 2016-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN113150030A | 公开（公告）日： | 2021-07-23 |
| 发明（设计）人： | 约翰·S·科瓦奇;罗伯特·福尔克曼;安东尼·玛法特 | 申请（专利权）人： | 莱克斯特生物技术公司 |
| 主分类号： | C07F9/6558 | 分类号： | C07F9/6558;C07D307/00;C07D407/12;C07D493/18;C07H15/252;C07D487/04;A61K31/675;A61K31/496;A61K31/365;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海天翔知识产权代理有限公司 31224 | 代理人： | 刘粉宝 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氧杂二环 庚烷 | ||
1.一种化合物，其具有以下结构：
其中
X是OR1、NR2R3、OH、O-烷基、O-烯基、O-炔基、O-芳基、O-烷基芳基、O-杂芳基、
其中R1是H、烷基、烯基、炔基、芳基、烷基芳基、杂芳基、烷基芳基、(C1-C4烷基)-O(CO)R4、(C1-C4烷基)-O(CO)OR4、O(C1-C4烷基)-OP(O)(OR4)2、(C1-C4烷基)-OP(O)(O(C1-C4烷基)-O(CO)OR4)2、(C1-C4烷基)-OP(O)(O(C1-C4烷基)-O(CO)R4)2、(C1-C4烷基)NR4R5、(C1-C4烷基)NC(O)R4、(C1-C4烷基)C(O)OR4、(C1-C4烷基)OC(O)芳基(C1-C4烷基)P(O)(OR4)2、(C1-C4烷基)OC(O)(C2-C4烯基)CO2R4、(C1-C4烷基)OC(O)(C1-C4烷基)NH2、(C1-C4烷基)C(O)NR4R5、
R2和R3各自独立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基、烷基芳基、杂芳基、(C1-C4烷基)-O(CO)R4、(C1-C4烷基)-O(CO)OR4、O(C1-C4烷基)-OP(O)(OR4)2、(C1-C4烷基)-OP(O)(O(C1-C4烷基)-O(CO)OR4)2、(C1-C4烷基)-OP(O)(O(C1-C4烷基)-O(CO)R4)2、(C1-C4烷基)NR4R5、(C1-C4烷基)NC(O)R4、(C1-C4烷基)C(O)OR4、(C1-C4烷基)OC(O)芳基(C1-C4烷基)P(O)(OR4)2、(C1-C4烷基)OC(O)(C2-C4烯基)CO2R4、(C1-C4烷基)OC(O)(C1-C4烷基)NH2、(C1-C4烷基)C(O)NR4R5、
R17是H、烷基、羟烷基、烯基、烯基、炔基、芳基、烷基芳基、杂芳基、烷基杂芳基、C(O)O-t-丁基或-CH2CN；
R18是H或烷基；
R19是(C1-C4烷基)-O(CO)R4、(C1-C4烷基)-O(CO)OR4、(C1-C4烷基)-OP(O)(OR4)2、(C1-C4烷基)-OP(O)(O(C1-C4烷基)-O(CO)OR4)2、(C1-C4烷基)-OP(O)(O(C1-C4烷基)-O(CO)R4)2、(C1-C4烷基)NR4R5、(C1-C4烷基)NC(O)R4、(C1-C4烷基)C(O)OR4、(C1-C4烷基)OC(O)芳基(C1-C4烷基)P(O)(OR4)2、(C1-C4烷基)OC(O)(C2-C4烯基)CO2R4、(C1-C4烷基)OC(O)(C1-C4烷基)NH2、(C1-C4烷基)C(O)NR4R5、
其中每个出现的R4独立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基；
其中每个出现的R5独立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基；
其中每个出现的R6和R7独立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基；
其中每个出现的R8独立地是H、卤素、烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基；和
Y是OR9或NR10R11，
其中
R9是H、烷基、烯基、炔基、芳基、烷基芳基、杂芳基、烷基芳基、(C1-C4烷基)-O(CO)R12、(C1-C4烷基)-O(CO)OR12、(C1-C4烷基)-OP(O)(OR12)2、(C1-C4烷基)-OP(O)(O(C1-C4烷基)-O(CO)OR12)2、(C1-C4烷基)-OP(O)(O(C1-C4烷基)-O(CO)R12)2、(C1-C4烷基)NR12R13、(C1-C4烷基)NC(O)R12、(C1-C4烷基)C(O)OR12、(C1-C4烷基)OC(O)芳基(C1-C4烷基)P(O)(OR12)2、(C1-C4烷基)OC(O)(C2-C4烯基)CO2R12、(C1-C4烷基)OC(O)(C1-C4烷基)NH2、(C1-C4烷基)C(O)NR12R13、
R10是H；和
R11是(C1-C4烷基)-O(CO)R12、(C1-C4烷基)-O(CO)OR12、(C1-C4烷基)-OP(O)(OR12)2、(C1-C4烷基)-OP(O)(O(C1-C4烷基)-O(CO)OR12)2、(C1-C4烷基)-OP(O)(O(C1-C4烷基)-O(CO)R12)2、(C1-C4烷基)NR12R13、(C1-C4烷基)NC(O)R12、(C1-C4烷基)C(O)OR12、(C1-C4烷基)OC(O)芳基(C1-C4烷基)P(O)(OR12)2、(C1-C4烷基)OC(O)(C2-C4烯基)CO2R12、(C1-C4烷基)OC(O)(C1-C4烷基)NH2、(C1-C4烷基)C(O)NR12R13、
其中每个出现的R12独立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基；
其中每个出现的R13独立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基；
其中每个出现的R14和R15独立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基；
其中每个出现的R16独立地是H、卤素、烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基，
其中当Y是OR9其中R9是H、烷基、烯基、炔基、芳基、烷基芳基、杂芳基、烷基芳基时，那么
X是和
当X是其中R17是CH3时，那么X不是
-O(C4烷基)-OP(O)(OEt)2或-NH(C4烷基)-OP(O)(OEt)2，
或该化合物的盐或酯。
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