[发明专利]用于治疗自身消化的组合物

说明书

提供用于治疗休克、自身消化、多器官衰竭、肠缺血或肠灌注不足的组合物。在一些实施方案中，本文公开的组合物包含氨甲环酸、PEG、葡萄糖及一种或多种电解质。在一些实施方案中，所述PEG是PEG 3350。在一些实施方案中，本文公开的组合物包含氨甲环酸、PEG、葡萄糖及一种或多种电解质。在一些实施方案中，所述PEG是PEG 3350。在某些实施方案中，本文公开的组合物包含非结肠清洗量的PEG 3350。

本申请是申请日为2015年3月24日、申请号为201580020501.9、发明名称为“用于治疗自身消化的组合物”的中国发明专利申请的分案申请，原申请为国际申请号为PCT/US2015/022198的国家阶段申请，该国际申请要求2014年3月25日提交的美国临时专利申请第61/970,247号和2014年6月30日提交的美国临时专利申请第62/019,007号的优先权。该优先权申请的全部内容通过引用并入本文。

相关申请的交叉引用

本申请要求2014年3月25日提交的美国临时申请No.61/970,247和2014年6月30日提交的美国临时申请No.62/019,007的权益，其各自通过引用以其整体并入本文。

发明背景

休克是一种威胁生命的疾患，其可由创伤、严重失血、心脏病发作、心血管功能障碍、局部缺血、败血症和灼伤导致。主要类别的休克包括但不限于心源性休克、低血容量性休克、出血性休克、过敏性休克、神经原性休克和败血性(或内毒素性)休克，如果未接受立即医学治疗，则休克可导致多器官衰竭(也被称为多器官功能障碍综合征)。在休克的条件下，肠道屏障和壁受损及肠道内通常含有的消化酶渗透通过肠壁并且进入血流，从而导致被称为自身消化的疾患，其中体内消化酶开始消化其自身的组织。推测自身消化是由休克产生的炎症和多器官衰竭的机制。

发明概述

不论休克、自身消化、多器官衰竭、局部缺血和灌注不足的严重程度，几乎没有疗法可用。大部分努力集中在调节休克的各个炎性介质(如细胞因子、一氧化氮和内毒素)以缓解休克作用。然而，靶向特定炎性介质的疗法已证明大部分是无效的，因为所述介质具有多层面性质。因此，需要治疗剂以治疗休克、自身消化、多器官衰竭、局部缺血和灌注不足，特别是保持或有助重建肠壁的完整性。

本文公开了用于治疗休克、自身消化、多器官衰竭、肠缺血和/或灌注不足的组合物。在一些实施方案中，本文公开的组合物包含氨甲环酸、PEG、葡萄糖及一种或多种电解质。在一些实施方案中，所述PEG是PEG 3350。在某些实施方案中，本文公开的组合物包含非结肠清洗量的PEG 3350。在一些实施方案中，本文公开的组合物包含约7.8g氨甲环酸、约50.3g PEG 3350、约40g葡萄糖、约5.7g硫酸钠、约1.7g碳酸氢钠、约1.5g氯化钠和约0.7g氯化钾。在一些实施方案中，本文公开的组合物包含约7.8g氨甲环酸和约40g葡萄糖。在一些实施方案中，本文公开的组合物被配制为水溶液。在某些特定的实施方案中，水溶液的体积为1000mL。在一些实施方案中，本文公开的组合物包含约7.5g氨甲环酸、约32.5g PEG3350、约28g葡萄糖、约4.0g硫酸钠、约1.2g碳酸氢钠、约1.0g氯化钠和约0.5g氯化钾。在一些实施方案中，本文公开的组合物包含约7.5g氨甲环酸和约28g葡萄糖。在一些实施方案中，本文公开的组合物被配制为水溶液。在某些特定的实施方案中，水溶液的体积为700mL。