[发明专利]一种法匹拉韦中间体6-溴-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺的制备方法

权利要求书

1.一种法匹拉韦中间体6-溴-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺的制备方法，其特征在于，反应式如下：

具体步骤如下：

（1）向反应容器中加入乙腈，搅拌下加入(3-氧代-3,4-二氢吡嗪-2-羰基)酰胺钠，控制反应液5~25℃，加入酸调节反应液pH=5~6；

（2）滴加液溴，控制滴加过程中反应液温度为5~25℃；

（3）滴加完毕后，保温反应，1~2h后HPLC监测反应进程，待监测(3-氧代-3,4-二氢吡嗪-2-羰基)酰胺钠反应结束后，过滤反应液，滤饼用水打浆至滤液pH=6~7，得湿品；

（4）湿品放入烘箱中干燥，得6-溴-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺。

2.如权利要求1所述的一种法匹拉韦中间体6-溴-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺的制备方法，其特征在于，所述步骤（1）中，乙腈用量为以(3-氧代-3,4-二氢吡嗪-2-羰基)酰胺钠投料量计7ml/g。

3.如权利要求1所述的一种法匹拉韦中间体6-溴-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺的制备方法，其特征在于，所述步骤（1）中，所述酸为醋酸或磷酸。

4.如权利要求1所述的一种法匹拉韦中间体6-溴-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺的制备方法，其特征在于，所述步骤（2）中，液溴用量为以(3-氧代-3,4-二氢吡嗪-2-羰基)酰胺钠投料量计1.07g/g。

5.如权利要求1所述的一种法匹拉韦中间体6-溴-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺的制备方法，其特征在于，所述步骤（2）中，滴加过程中反应液温度为10~20℃。

6.如权利要求1所述的一种法匹拉韦中间体6-溴-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺的制备方法，其特征在于，所述步骤（4）中，干燥温度为60~70℃。