[发明专利]一种地胆草有效部位及其在制备具有抗呼吸道合胞病毒作用的药物中的应用有效

专利信息
申请号: 202110099980.5 申请日: 2021-01-25
公开(公告)号: CN112759599B 公开(公告)日: 2022-04-19
发明(设计)人: 王国才;李药兰;李满妹;张玉波;陈能花;吴忠南 申请(专利权)人: 暨南大学
主分类号: C07D493/08 分类号: C07D493/08;A61K36/28;A61P31/14;A61P11/00
代理公司: 广州帮专高智知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 44674 代理人: 陆茵
地址: 510000 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 地胆草 有效 部位 及其 制备 具有 呼吸道 病毒 作用 药物 中的 应用
【说明书】:

本发明涉及天然药物化学技术领域,具体公开了一种地胆草有效部位及其在制备具有抗呼吸道合胞病毒作用的药物中的应用。所说的地胆草有效部位的制备方法,其包含如下步骤:(1)取地胆草用乙醇提取得地胆草乙醇提取物;(2)将地胆草乙醇提取物用水混悬,然后分别用石油醚、乙酸乙酯以及正丁醇萃取得石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物以及正丁醇萃取物;(3)取石油醚萃取物上硅胶柱,采用混合有机溶剂A进行洗脱,收集洗脱部位,浓缩干燥即得硅胶洗脱部位A;(4)取硅胶洗脱部位A再次上硅胶柱,采用混合有机溶剂B进行洗脱,收集洗脱部位,即得所述的地胆草有效部位。由该方法制备得到的地胆草有效部位具有优异的抗呼吸道合包病毒作用。

技术领域

本发明涉及天然药物化学技术领域,具体涉及一种地胆草有效部位及其在制备具有抗呼吸道合胞病毒作用的药物中的应用。

背景技术

呼吸道合胞病毒(Respiratory syncytial virus,RSV)感染在世界范围内广泛存在,人群普遍易感,并可发生重复感染以及与多种呼吸道病毒的共感染。因此,RSV是一种常见的人类病原体,而且对全球的新生儿的健康都存在威胁。RSV的感染途径主要分为空气传播和接触传播,可通过眼、鼻、喉进入人体,所以近距离的接触携带RSV的人或物会有一定的感染风险,尤其是婴幼儿或者免疫力低下的人群。临床表现主要为,高热、胸闷、气促、喘息、咳嗽等上呼吸道感染症状,长期感染会导致病毒进入下呼吸道引起细支气管炎、肺炎等。婴幼儿是下呼吸道感染主要人群之一,其中肺炎和细支气管炎是引起婴幼儿住院治疗

与死亡的主要原因之一。另外,老年人以及免疫力低下人群也是下呼吸道感染的主要病原体。据WHO报道,RSV每年约感染6.4千万人,其中死亡率约占0.25%。

安全有效的RSV疫苗能防止高危人群因感染RSV而出现下呼吸道疾病,降低住院率与死亡率。20世纪研究的福尔马林灭火疫苗是第一个RSV疫苗,但是它最终以失败而告终。虽然后期也研制了不少种类的疫苗,如减毒活疫苗、载体疫苗和亚单位疫苗等,但是至今仍没有研制出安全有效的RSV疫苗用于临床。

目前,临床上用于抗RSV感染的药物种类较少,主要为利巴韦林、帕利珠单抗(Palivizumab)和一些广谱抗病毒的中成药。大量临床数据显示利巴韦林副作用极强,不适用于孕妇和儿童,多用于重症患者;而广谱抗病毒的中成药,例如,莲花清瘟颗粒/胶囊、清热消炎宁胶囊等对RSV感染的作用机理也尚不明确。因此,进一步开发具有抗呼吸道合胞病毒作用的药物具有重要的意义。

本发明课题组在专利CN102219687A中公开了含有一系列咖啡酰奎宁酸类成分的地胆草提取物,实验表明其抗呼吸道合胞病毒的IC50值小于5.0μg/mL,具有较好的抗呼吸道合胞病毒作用。但是,发明人认为目前针对地胆草的抗呼吸道合胞病毒活性物质基础仍然未全面了解,地胆草中仍然存在大量的具有抗病毒作用的有效部位以及有效成分有待进一步开发。

发明内容

针对现有技术对于地胆草抗呼吸道合胞病毒有效部位开发不足,本发明首先提供一种地胆草有效部位的制备方法。由该方法制备得到的地胆草有效部位具有优异的抗呼吸道合胞病毒作用。

本发明的技术方案如下:

一种地胆草有效部位的制备方法,其包含如下步骤:

(1)取地胆草用乙醇提取得地胆草乙醇提取物;

(2)将地胆草乙醇提取物用水混悬,然后分别用石油醚、乙酸乙酯以及正丁醇萃取得石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物以及正丁醇萃取物;

(3)取石油醚萃取物上硅胶柱,采用混合有机溶剂A进行洗脱,收集洗脱部位,浓缩干燥即得硅胶洗脱部位A;

(4)取硅胶洗脱部位A再次上硅胶柱,采用混合有机溶剂B进行洗脱,收集洗脱部位,即得所述的地胆草有效部位。

优选地,步骤(1)中所述的乙醇为体积分数为80~100%的乙醇。

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