[发明专利]一种药物胃肠道体外仿生评估方法及评估设备

说明书

本发明公开了一种药物胃肠道体外仿生评估方法及评估设备，通过动态溶出仪、取样装置和渗透装置共同作用，合理选取取样时间节点、调节胃肠道生理液pH值、及选取适应渗透膜实现准确的体外仿生评估，包含药物胃肠道环境崩解释放评估和药物胃肠道溶解及渗透入血评估，可以形成完整可靠的整体评估流程。

技术领域

本发明涉及药物仿生评估技术领域，尤其涉及一种药物胃肠道体外仿生评估方法及评估设备。

背景技术

口服药物是目前最常见的药物类型，对于一般口服药物来讲，吞服后药物需要通过肠道吸收进入血液系统才能发挥相应的药物疗效，因此药物在肠道的吸收量直接影响到药物的治疗效果，吸收的过多或者过少都不能实现临床疗效。在口服药物的开发中，药物胃肠道的吸收包含有以下几个步骤：1.口服药物处方（片剂、丸剂、胶囊等口服制剂）在胃肠道环境中崩解和药物有效成分的释放；2.处方中药物有效成分溶解在胃肠道的液体环境中，并通过肠道黏膜的渗透，进入血液中，实现药物疗效。

在口服药物的处方开发中，往往需要进行真实的人体实验才能确定药物在肠道的吸收清楚，体外目前缺乏有效的技术手段对药物处方进行完整的胃肠道吸收评估。现阶段的技术手段可以对药物胃肠道吸收的第一步骤进行仿生的模拟，但是缺少第二步骤的仿生模拟，药物的胃肠道溶解和渗透入血的评估，体外很难做到仿生的评估，因此也缺失整体药物胃肠道吸收的体外仿生模拟评估技术；同时在第一步骤仿生时，现有的仿生动态溶出仪器在进行pH值仿生模拟时，会产生大量气泡，从而不能使用仿生的生理溶出液，因此降低胃肠道生理环境的仿生程度。

发明内容

本发明的目的在于提供一种多维度仿生的药物胃肠吸收的检测设备及检测方法，通过动态溶出仪、取样装置和渗透装置共同作用实现准确的体外仿生评估，包含药物胃肠道环境崩解释放（第一步骤）和药物胃肠道溶解及渗透入血评估（第二步骤），可以形成完整可靠的整体评估流程。

为达到上述目的，本发明采用的技术方案是：一种药物胃肠道体外仿生评估方法，包括如下步骤，

S1)配置胃肠道生理液；

S2)将胃肠道生理液加入动态溶出仪，加入药物后，通过动态溶出仪对药物的胃肠道吸收进行仿生模拟；

S3)对不同时间节点的动态溶出仪内的胃肠道生理液进行取样，导入尤斯灌流室内通过渗透膜进行渗透模拟。

作为进一步的优化，所述时间节点为药物加入胃肠道生理液后的15min、30min、50min、70min、90min、110min、120min、150min、180min；与时间节点相适应的，通过通气结构对胃肠道生理液调节pH值为1.2、1.3、6.8、6.8、6.8、7.4、7.4、6.5、6.5。

作为进一步的优化，对应所述时间节点所使用的渗透膜依次为大鼠胃黏膜、大鼠胃黏膜、大鼠空肠黏膜、大鼠空肠黏膜、大鼠空肠黏膜、大鼠回肠黏膜、大鼠回肠黏膜、大鼠大肠黏膜、大鼠大肠黏膜。

本发明还提供了一种药物胃肠道体外仿生评估设备，包括动态溶出仪、取样装置和渗透装置，所述动态溶出仪盛装胃肠道生理液用于胃肠道环境仿生，所述取样装置连通动态溶出仪和渗透装置用于输送胃肠道生理液。

作为进一步的优化，所述动态溶出仪包括水浴箱、升降机构、搅拌机构和用于胃肠道生理液pH值调节的通气机构，所述水浴箱内设有多个用于盛装胃肠道生理液的溶出杯，所述溶出杯的顶端盖合有封盖，所述升降机构通过支架设置于水浴箱一侧，该升降机构上设有穿过封盖后可伸入溶出杯内的搅拌机构，所述取样装置与所述溶出杯相连通。

作为进一步的优化，所述封盖的下端呈矩阵状的设有多个锥刺，所述锥刺不与溶出杯杯底相抵接，且位于胃肠道生理液的上方。

作为进一步的优化，所述搅拌机构包括安装架、驱动组件、搅拌杆和搅拌叶片，所述安装架可上下滑移的固定于升降机构上，所述驱动组件设置于安装架上，该驱动组件与所述搅拌杆传动相连，所述搅拌杆伸入溶出杯内的一端安装有搅拌叶片。