[发明专利]一种五味子木脂素常规脂质体制备工艺

说明书

本发明公开了一种五味子木脂素常规脂质体制备工艺，包括如下步骤：精密称取100 mg五味子总提取物，加入15 mL无水乙醇，超声5 min溶解，放置于20 mL离心管中，在1000 rpm·min^‑1的条件下进行离心5 min，取上清液加入适量胆固醇、大豆卵磷脂、无水乙醇，超声溶解5 min，在55℃水浴下旋转蒸发出去溶剂，在烧杯壁上形成一薄膜层，加入磷酸盐缓冲液使薄膜完全溶解后，超声5 min，得到脂质体混悬液，取出于4℃冰箱保存。本发明通过过单因素考察和正交试验筛选最优脂质体制备处方，以达到提高包封率，从而提高五味子木脂素的透皮性，并对脂质体的粒径电位等方面进行考察，以达到均粒工艺。

技术领域

本发明涉及中药制剂领域，具体涉及一种五味子木脂素常规脂质体制备工艺。

背景技术

五味子为五味子科植物，五味子干燥成熟果实，又称“北五味子”。又名五梅子、玄及、会及、山花椒等。五味子木脂素的主要成分为五味子醇甲、五味子醇乙、五味子甲素、五味子乙素。主要有保肝、降糖、抗氧化、抗衰老、镇定、等作用。木脂素存在于植物中，其具体表现为亲脂性，很难到达真皮层，生物利用率低，属于一种植物雌激素。

五味子的主要成分木脂素，属于脂溶性化合物，因此难以到达真皮层，故考虑将其制备为新型剂型来进行渗透，达到真皮层。

脂质体是一种靶向人工膜，可包裹携带药物进入细胞膜，增加药物透过率，木脂素在被脂质体包裹后，可以快速的进入我们的皮肤或体内，在体内进行靶向治疗可降低毒性，在制剂上可以研发出比如化妆品，软膏剂等等更多型的制剂，为五味子木脂素经皮渗透实验，对其的广泛应用和深入开发奠定基础。

发明内容

为解决上述问题，本发明提供了一种五味子木脂素常规脂质体制备工艺。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案为：

一种五味子木脂素常规脂质体制备工艺，包括如下步骤：

精密称取100 mg五味子总提取物，加入15 mL 无水乙醇，超声5 min溶解，放置于20 mL离心管中，在1000 rpm·min^-1的条件下进行离心5 min，取上清液加入适量胆固醇和大豆卵磷脂，加入适量无水乙醇，超声溶解5 min，在55℃水浴下旋转蒸发出去溶剂，在烧杯壁上形成一薄膜层，加入适量磷酸盐缓冲液使薄膜完全溶解后，超声5 min，得到脂质体混悬液，取出于4℃冰箱保存。

进一步地，胆固醇与卵磷脂的比例为1∶2，成膜温度为65℃，磷酸缓冲溶液的Ph为6.8。

本发明具有以下有益效果：

通过过单因素考察和正交试验筛选最优脂质体制备处方，以达到提高包封率，从而提高五味子木脂素的透皮性，并对脂质体的粒径电位等方面进行考察，以达到均粒工艺。

附图说明

图1为五味子混合标准品色谱图；

注：1为五味子醇甲；2为五味子醇乙；3为五味子甲素；4为五味子乙素

图2为五味子醇甲标准曲线；

图3为五味子木脂素脂质体色谱图；

注：1为五味子醇甲；2为五味子醇乙；3为五味子甲素；4为五味子乙素。

图4为膜材比考察结果曲线。

图5为膜材比考察结果曲线。

图6为膜材比考察结果曲线。

图7为磷酸缓冲溶液pH考察结果曲线。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明进行详细说明。以下实施例将有助于本领域的技术人员进一步理解本发明，但不以任何形式限制本发明。应当指出的是，对本领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明构思的前提下，还可以做出若干变形和改进。这些都属于本发明的保护范围。

实施例