[发明专利]从金腺莸中提取的苯乙醇苷类化合物及其制备方法和医药用途

说明书

本发明涉及医药技术领域，具体是从金腺莸中提取的苯乙醇苷类化合物及其制备方法和医药用途，所述苯乙醇苷类化合物如式(I)所示，式(I)中R₁为糖基或羟基、阿魏酰基或咖啡酰基、芥子酰基；R₂为羟基、阿魏酰基或咖啡酰基、芥子酰基；R₃为氢、甲氧基或羰基、羟基；R₄为氢或甲氧基或羟基。制备方法经渗漉、微孔树脂洗脱得苯乙醇苷总皂苷，再经ODS柱色谱、凝胶柱色谱、制备液相制备制得单体苯乙醇苷，改制备方法所得金腺莸中苯乙醇苷收率高、纯度高。本发明的金腺莸的苯乙醇苷类化合物具有神经元保护作用；可用于制备保护神经作用的药物或保健食品。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体地说，是从金腺莸中提取的苯乙醇苷类化合物及其制备方法和医药用途。

背景技术

莸属植物为马鞭草科多年生草本或灌木，该属植物含有的主要化学成分是二萜类，环烯醚萜类，苯乙醇苷类、黄酮类化合物等；具有抗氧化，抗菌，抗肿瘤等生物活性。金腺莸C.aureoglandulosa(Van.)C.Y.Wu，民间又叫八爪金(贵州瓮安)，主产四川西南部、贵州西部至南部及云南西南部，生于海拔550-750米的草坡。莸属的其它种植物均有相关的应用记录，但金腺莸的有效成分的提取及利用未有报道。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术的不足，提供一种从金腺莸中提取的苯乙醇苷类化合物及其制备方法和医药用途。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案是：

第一方面，本发明提供了如式(I)所示的从金腺莸中提取的苯乙醇苷类化合物，

式(I)中：R₁为糖基或羟基、阿魏酰基或咖啡酰基、芥子酰基；R₂为羟基、阿魏酰基或咖啡酰基、芥子酰基；R₃为氢、甲氧基或羰基、羟基；R₄为氢或甲氧基或羟基；所述糖基选自葡萄糖基、鼠李糖基、木糖基、芹菜糖基中的一种或多种及它们组成的寡糖链基，其中咖啡酰基、芥子酰基、阿魏酰基、木糖基、芹菜糖基以及葡萄糖基，结构式分别如下：

其中得到的单体化合物如下。其中*为新化合物：

第二方面，本发明提供了如上所述的苯乙醇苷类化合物的制备方法，包括如下步骤：

(1)取干燥金腺莸全草，粉碎，用95％乙醇室温冷浸提取(液体为药材量4-6倍，每次1周)，减压回收所有溶剂，至每周渗沥液颜色很浅为止；再用50～80℃热水将浸膏溶解，正丁醇与水体积1:1进行萃取，至萃取液颜色很浅为止，或加入提取溶剂浸泡，药材与提取溶剂的比例为1：4～1：10，于70～100℃条件下加热0.5～3小时，提取1～4次，合并各次提取液浓缩；

(2)提取液经MCI树脂(三菱CHP20P或各种通用型树脂)吸附，用水洗去杂质，再用10％～50％醇液洗脱得金腺莸中苯乙醇苷类成分；

(3)所得金腺莸粗总苯乙醇苷加少量水溶解，经开口ODS柱色谱，用水洗去杂质，再用10％、20％、30％、40％醇液洗脱得不同极性总苯乙醇苷；

(4)所得各极性段总苯乙醇苷经Sephadex LH-20、制备液相进一步分离纯化：反相键合硅胶为固定相，以甲醇水或乙腈水为流动相，示差或紫外检测器检测，得到式(I)中所示各种苯乙醇苷类成分。

优选地，上述步骤(1)中的提取方法为煎煮法或加热回流法。

优选地，上述步骤(3)方法为：将得到的粗总苯乙醇苷混合物加水溶解，经开口ODS柱色谱，用水洗去杂质，再分别用10％、20％、30％、40％醇液洗脱得不同极性的总苯乙醇苷化合物。