[发明专利]一种从佛手中分离的香豆素骈木脂素化合物及其保肝用途

说明书

本发明公开了一种从佛手中分离得到的化学结构如式Ⅰ所示的香豆素骈木脂素化合物。发明人建立扑热息痛引起HepG2细胞损伤模型，采用MTT法对化合物Ⅰ进行保肝活性筛选及评价，发现该化合物具有一定的保肝活性。因此，本发明还公开了所述的香豆素骈木脂素化合物在制备保肝药物的应用。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种从药食两用植物佛手中分离的新香豆素骈木脂素化合物，以及该化合物制备方法和在制备保肝药物的用途。

背景技术

佛手为芸香科植物佛手(Citrus medica L.var.sarcodactylis Swingle)的干燥果实，由于其形如手指，故名佛手。佛手始载于《本草纲目》，1963年收录于《中国药典》。佛手具有疏肝理气、和胃止痛、燥湿化痰等功效，常用于治疗肝胃气滞、胸胁胀痛、胃脘痞满、食少呕吐、咳嗽痰多等病症。根据佛手产地不同，我国将佛手分为“广佛手”、“川佛手”、“金佛手”和“闽佛手”等4大品种。佛手作为一种药食两用中药，除了在食品方面具有广泛用途外，它还在中医药临床应用方面具有重要的研究价值。

发明内容

本发明的目的为进一步开发药食两用植物——佛手的潜在药用价值，以佛手为研究对象，采用生物活性指导分离方法，采用80-100％乙醇对佛手进行加热回流提取，综合利用硅胶色谱、凝胶色谱和制备液相色谱对佛手的保肝活性部位进行分离纯化，从中得到一种新香豆素骈木脂素化合物。

为实现上述目的，本发明采用以下技术方案：

一种从佛手中分离得到的化学结构如式Ⅰ所示的香豆素骈木脂素化合物：

分子式为C₂₈H₂₈O₅。

化合物Ⅰ的化学名称：(1'E,2”E)-4-(4'-甲氧基)-丙烯基-5-异戊烯基-6-羟基-12-异丙基-11,15-环戊烯酮-香豆素-2,7-骈木脂素。

本发明的另一个目的是提供式Ⅰ所示的香豆素骈木脂素化合物的制备方法，包括以下步骤：

步骤(1)、干燥的佛手粉碎，用80-100％乙醇加热回流提取3-5次，每次4-6小时，合并得到佛手总提取液；

步骤(2)、佛手总提取液在40-60℃低温真空条件下浓缩干燥，得到佛手总稠膏；

步骤(3)、将佛手总稠膏均匀混悬于水中，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取，分别得到石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位；

步骤(4)、乙酸乙酯部位上硅胶柱，用石油醚-乙酸乙酯洗脱系统进行梯度洗脱，得到5个馏分：馏分A、馏分B、馏分C、馏分D、馏分E；

步骤(5)、馏分C上硅胶柱，用石油醚-乙酸乙酯洗脱系统进行梯度洗脱，得到3个亚馏分：亚馏分C-1、亚馏分C-2、亚馏分C-3；

步骤(6)、亚馏分C-1上Sephadex LH-20凝胶柱，采用90-100％甲醇进行洗脱，得到次馏分C-1-1、次馏分C-1-2；

步骤(7)、次馏分C-1-2上Toyopearl HW-40C凝胶柱，采用CH₂Cl₂-MeOH洗脱系统进行洗脱，得到馏分C-1-2-1、馏分C-1-2-2；

步骤(8)、馏分C-1-2-2采用制备液相色谱分离纯化，得到式Ⅰ所示的香豆素骈木脂素化合物。

步骤(1)中，将干燥的佛手粉碎至50-90目。料液比为1:3-5kg/L或g/mL。

步骤(2)中，利用旋转蒸发仪，佛手总提取液在40-60℃低温真空条件下浓缩干燥，得到佛手总稠膏。