[发明专利]5-碘吲哚化合物的合成方法在审

申请号：	202110121614.5	申请日：	2021-01-28
公开（公告）号：	CN112479972A	公开（公告）日：	2021-03-12
发明（设计）人：	王永强;王昭阳	申请（专利权）人：	西北大学
主分类号：	C07D209/12	分类号：	C07D209/12;C07D209/42
代理公司：	西安西达专利代理有限责任公司 61202	代理人：	谢钢
地址：	710069 ***	国省代码：	陕西;61
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摘要：
搜索关键词：	吲哚化合物合成方法
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【权利要求书】：

1.一种5-碘吲哚化合物的合成方法，其特征在于包括以下步骤：以吲哚类化合物1和碘源2为原料，路易斯酸存在下，在卤代有机溶剂中反应得到5-碘吲哚类化合物3，

其中，R¹和R⁴独立地选自氢、C1～C9的烷基、苄基、卤素基、C1～C9的酰基、C2～C9的酯基、氰基、甲磺酰基、苯磺酰基、对甲苯磺酰基；

R²选自氢、C1～C9的烷基、苄基、卤素基、C1～C9的酰基、C2～C9的酯基；

R³选自C1～C9的烷基、苄基、卤素基、C1～C9的酰基、C2～C9的酯基、氰基、甲磺酰基、苯磺酰基、对甲苯磺酰基。

2.根据权利要求 1 所述5-碘吲哚化合物的合成方法，其特征在于：R¹和R⁴独立地选自氢、C1～C5的烷基、苄基、卤素基、C1～C5的酰基、C2～C5的酯基、氰基、甲磺酰基、苯磺酰基、对甲苯磺酰基； R²选自氢、C1～C5的烷基、苄基、卤素基、C1～C5的酰基、C2～C5的酯基；R³选自C1～C5的烷基、苄基、卤素基、C1～C5的酰基、C2～C5的酯基、氰基、甲磺酰基、苯磺酰基、对甲苯磺酰基。

3.根据权利要求 1 所述5-碘吲哚化合物的合成方法，其特征在于：所述的路易斯酸选自三氟乙酸、三氟甲磺酸、醋酸、盐酸、对甲苯磺酸、三氟化硼乙醚。

4.根据权利要求 1 所述5-碘吲哚化合物的合成方法，其特征在于：所述的碘源选自N-碘代丁二酰亚胺或单质碘。

5.根据权利要求 1 所述5-碘吲哚化合物的合成方法，其特征在于：所述的卤代有机溶剂选自二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷。

6.根据权利要求1所述5-碘吲哚化合物的合成方法，其特征在于：吲哚类化合物1和碘源2摩尔比为1:2~2:1。

7.根据权利要求1所述5-碘吲哚化合物的合成方法，其特征在于：反应在常温常压下进行。

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