[发明专利]具有苯并咪唑结构的化合物及其制备方法与用途

权利要求书

1.如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐：

其中R代表环烷基、

其中R₁代表任意取代的C₁～C₄羧基烷基、C₂～C₇饱和氮杂环基烷基、C₁～C₄吗啉烷基、C₁～C₄ 4-烷基哌嗪基烷基、卤素、卤素取代的C₁～C₄烷基、C₁～C₄烷氧基、C₁～C₄烷氧基羰基、C₁～C₄烷基、硝基、氰基；

R₂代表氢、或任意取代的卤素、卤素取代的C₁～C₄烷基、C₁～C₄烷氧基羰基。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R代表环己基、其中R₁选自任意取代的甲基、羧基、吡咯基、哌啶基、吗啉基、4-甲基哌嗪基、吗啉甲基、吗啉乙基、(4-甲基哌嗪基)甲基、氟、氯、溴、三氟甲基、甲氧羰基、甲氧基、氰基；R₂选自氢、或任意取代的氟、氯、溴、三氟甲基、甲氧羰基。

3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物选自以下任意一种化合物：

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，药学上可接受的盐选自盐酸盐、马来酸盐、枸橼酸盐。

5.权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征在于，反应路线为：

包括以下步骤：

(1)以2-氰甲基苯并咪唑为起始原料，经亚硝酸钠、盐酸羟胺两步反应得到4-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1,2,5-噁二唑-3-胺；

(2)4-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1,2,5-噁二唑-3-胺与溴乙酸乙酯反应得到2-(2-(4-氨基-1,2,5-噁二唑-3-基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)乙酸乙酯；

(3)2-(2-(4-氨基-1,2,5-噁二唑-3-基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)乙酸乙酯经过一步水解得到2-(2-(4-氨基-1,2,5-噁二唑-3-基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)乙酸；

(4)2-(2-(4-氨基-1,2,5-噁二唑-3-基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)乙酸和不同环系、不同取代的芳胺或是环烷胺反应制备得到如式I所示的化合物。

6.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备预防或治疗阿尔茨海默氏病药物中的应用。

7.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备选择性丁酰胆碱酯酶抑制剂中的应用。

8.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述的药物为片剂、胶囊、粉剂、糖浆、液剂、悬浮剂、针剂。

9.一种药物组合物，其特征在于，含有权利要求1-3中任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。

10.权利要求9所述药物组合物在制备预防或治疗阿尔茨海默氏病药物中的应用。