[发明专利]N-吲哚基咪唑甲酰胺类化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 202110127035.1 申请日: 2021-01-29
公开(公告)号: CN112920169B 公开(公告)日: 2022-03-25
发明(设计)人: 孟繁浩;张廷剑;涂顺;张旭;王朝冉;王秋银;胡森森;路鹏飞 申请(专利权)人: 中国医科大学
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;A61P19/06;A61K31/4178
代理公司: 沈阳亚泰专利商标代理有限公司 21107 代理人: 马维骏
地址: 110122 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 吲哚 咪唑 甲酰胺 化合物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种N-吲哚基咪唑甲酰胺类化合物,其特征在于,所述化合物为如通式Ⅰ所示的化合物或其在药学上可接受的盐,

其中:各R1独立为2-8个碳的烷基、3-8个碳原子环烷基、苄基、取代苄基;取代苄基为卤代苄基、氰基苄基;各R2独立为H或1-6个碳的烷基;咪唑的取代位点独立为2位、4位和5位。

2.如权利要求1所述的N-吲哚基咪唑甲酰胺类化合物,其特征在于,所述通式为I的化合物或其药学上可接受的盐,结构选自下述任意一种:

N-(1-丙基-3-氰基-1H-吲哚-5-基)-1H-咪唑-4-甲酰胺;

N-(1-苄基-3-氰基-1H-吲哚-5-基)-1H-咪唑-4-甲酰胺;

N-(1-环戊基-3-氰基-1H-吲哚-5-基)-1H-咪唑-4-甲酰胺;

N-(1-丙基-3-氰基-1H-吲哚-5-基)-1-甲基-1H-咪唑-5-甲酰胺;

N-(1-苄基-3-氰基-1H-吲哚-5-基)-1-甲基-1H-咪唑-5-甲酰胺;

N-(1-环戊基-3-氰基-1H-吲哚-5-基)-1-甲基-1H-咪唑-5-甲酰胺;

N-(1-丙基-3-氰基-1H-吲哚-5-基)-1-甲基-1H-咪唑-4-甲酰胺;

N-(1-苄基-3-氰基-1H-吲哚-5-基)-1-甲基-1H-咪唑-4-甲酰胺;

N-(1-环戊基-3-氰基-1H-吲哚-5-基)-1-甲基-1H-咪唑-4-甲酰胺;

N-(1-丙基-3-氰基-1H-吲哚-5-基)-1-甲基-1H-咪唑-2-甲酰胺;

N-(1-苄基-3-氰基-1H-吲哚-5-基)-1-甲基-1H-咪唑-2-甲酰胺;

N-(1-环戊基-3-氰基-1H-吲哚-5-基)-1-甲基-1H-咪唑-2-甲酰胺。

3.如权利要求1所述的N-吲哚基咪唑甲酰胺类化合物的制备方法,其特征在于,具体包括以下步骤:

步骤1、以5-硝基吲哚为起始原料,经醛基化,制得中间体5-硝基-1H-吲哚-3-甲醛;

步骤2、5-硝基-1H-吲哚-3-甲醛与羟胺反应,再经脱水,烃化后,制得重要中间体5-硝基-1-烷基-1H-吲哚-3-腈;

步骤3、5-硝基-1-烷基-1H-吲哚-3-腈经还原后与各类型酰氯反应,得到终产物。

4.一种药物组合物,其特征在于,包括所述的N-吲哚基咪唑甲酰胺类化合物、其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

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