[发明专利]一个从牛蒡叶中提取的具有抗炎活性的化合物NBY-10及其制备方法与应用

说明书

本发明涉及从牛蒡叶中提取的具有抗炎活性的化合物NBY‑10及其制备方法与应用，可有效解决从牛蒡叶中制备抗炎活性的化合物，并实现化合物在制备抗炎药物中的应用问题，方法是，牛蒡叶用30%乙醇提取，浓缩，浓缩液正丁醇萃取，减压浓缩溶剂，进行硅胶柱层析，以二氯甲烷‑甲醇，减压回收溶剂，二次硅胶柱层析，以石油醚‑乙酸乙酯梯度洗脱，收集100:40洗脱液，减压回收溶剂，进行Sephadex LH‑20柱层析，甲醇洗脱，减压回收溶剂，在甲醇中重结晶，得从牛蒡叶中提取的具有抗炎活性的化合物NBY‑10。本发明原料丰富，其制备方法易操作，导向性强，分离速度快，效率高，产品纯度高，该化合物可有效用于制备抗炎的药物。

技术领域

本发明涉及医药，特别是一个从牛蒡叶中提取的具有抗炎活性的化合物NBY-10及其制备方法与应用。

背景技术

牛蒡叶为菊科植物牛蒡Arctium lappa的干燥基生叶，在全国分布广泛，有着悠久的食用及药用历史，现代研究表明，牛蒡叶营养丰富，富含菊糖、纤维素、胡萝卜素、蛋白质、钙、磷、铁等矿物质和多种维生素，有很强的保健功能。同时具有抗氧化、抗炎等作用，是药食两用滋补佳品。多部本草著作记载了牛蒡叶的食疗经验。如《卫生简易方》“人不治诸疮及金疮用牛蒡叶贴之。”牛蒡叶有望成为新的用于抑制炎症的新资源，从中获得用于抑制炎症的安全、有效的化合物，并用于制备抗炎的药物至今未见有公开报导。

发明内容

针对上述情况，为克服现有技术之缺陷，本发明之目的就是提供一个从牛蒡叶中提取的具有抗炎活性的化合物NBY-10及其制备方法与应用，可有效解决从具有悠久食疗历史牛蒡叶中制备抗炎活性的新化合物，并实现新化合物在制备抗炎药物中的应用问题。

本发明解决的技术方案是，一种从牛蒡叶中提取的具有抗炎活性的化合物NBY-10，分子结构式为：

其制备方法是，包括以下步骤：

(1)牛蒡叶粉末20kg，用牛蒡叶粉末重量4-6倍、质量浓度30％乙醇提取1～3次，每次提取1～4h，合并提取液，浓缩至相当于生药0.1～3g/mL的浓缩液；

(2)浓缩液依次用正丁醇2～8L、2～8L、1～4L、0.5～2L萃取4次，合并正丁醇萃取液，减压浓缩溶剂，得组分Fr.A(55～90g)；组分Fr.A进行硅胶柱层析，内径4～8cm，高8～25cm，以体积比二氯甲烷︰甲醇＝100︰2溶液8～25L洗脱，收集洗脱液，减压回收溶剂，得组分Fr.A-1(15～30g)；

(3)组分Fr.A-1进行二次硅胶柱层析，内径3～7cm，高12～30cm，以体积比石油醚-乙酸乙酯100:5、2～6L，100:10、2～6L，100:20、2～6L，100:40、4～15L洗脱，收集100:40洗脱液，减压回收溶剂，得组分Fr.A-1-3(2～6g)；

(4)组分Fr.A-1-3进行Sephadex LH-20柱层析，内径1～3cm，高80～150cm，用甲醇进行洗脱，洗脱体积1～15L，洗脱流速0.5～1mL/min，减压回收溶剂，得组分Fr.A-1-3-3(700～2000mg)；

(5)组分Fr.A-1-3-3在甲醇中重结晶，得从牛蒡叶中提取的具有抗炎活性的化合物NBY-10(350～1000mg，(3aR,5R,5aS,9aR,9bR)-3a,4,5,5a,6,7,9a,9b-octahydro-5-hydroxy-8-(hydroxymethyl)-5-methyl-1-methylenenaphtho[2,1-b]furan-2(1H)-one)。

本发明经鉴定，是一个从牛蒡叶中提取的具有抗炎活性的新化合物，原料丰富，其制备方法易操作，导向性强，分离速度快，效率高，产品纯度高，该化合物可有效用于制备抗炎的药物，开拓了牛蒡叶的新用途和药用价值，经济和社会效益巨大。

附图说明