[发明专利]一种水溶性柱芳烃的应用

说明书

本发明涉及生物医药的技术领域，具体涉及一种水溶性柱芳烃的应用，采用水溶性柱芳烃作为芥子气解毒剂或芥子气预防剂。本发明应用水溶性柱芳烃作为芥子气的解毒剂或预防剂，生物相容性好，可以有效的缓解或预防芥子气引起的炎症反应，可以达到良好的芥子气解毒或预防效果。

技术领域

本发明涉及生物医药的技术领域，具体涉及一种水溶性柱芳烃的应用。

背景技术

自第一次世界大战以来，化学武器一直对国际社会产生严重的威胁。芥子气(2,2’-二氯二乙硫醚)是一种剧毒的糜烂性毒剂，其产生的硫正中间体可以与DNA和蛋白质结合，形成不可逆的烃化产物，从而导致皮肤水疱，呼吸道和皮肤损伤，甚至导致人死亡，目前尚无针对芥子气的特效的解毒剂。因此，开发出特效的、预防和缓解芥子气中毒症状的解毒剂，是一个相当大的挑战。

发明内容

本发明的目的在于提供一种水溶性柱芳烃的应用。

本发明实现目的所采用的方案是：一种水溶性柱芳烃的应用，采用水溶性柱芳烃作为芥子气解毒剂或芥子气预防剂。

优选地，所述水溶性柱芳烃的结构式为：

其中，R为-(CH₂)_mPO₃^2-、-(CH₂)_mCOO^-、-(CH₂)_mSO₃^2-中的至少一种，m为1-7中的任意整数，n为5-7中的任意整数。

优选地，应用方法为：将所述水溶性柱芳烃溶于水后配置为浓度为200-400mg/mL的柱芳烃水溶液，将所述柱芳烃水溶液涂抹于待处理部位即可。

本发明具有以下优点和有益效果：本发明应用水溶性柱芳烃作为芥子气的解毒剂或预防剂，生物相容性好，可以有效的缓解或预防芥子气引起的炎症反应，可以达到良好的芥子气解毒或预防效果。

附图说明

图1是为实施例1的不同时间点荧光显微镜下观察小鼠眼球的炎症反应图；

图2是为实施例2的不同时间点荧光显微镜下观察小鼠眼球的炎症反应图。

具体实施方式

为更好的理解本发明，下面的实施例是对本发明的进一步说明，但本发明的内容不仅仅局限于下面的实施例。

实施例1

水溶性羧酸盐柱芳烃的合成：

1)取对苯二甲醚13.82g，多聚甲醛3.00g，于950mL 1,2-二氯乙烷，室温搅拌10分钟。加入50mL三氟乙酸，90℃回流2小时，停反应。待反应物冷却后，加入950mL甲醇，搅拌10分钟，有黄绿色沉淀析出。过滤，收集黄绿色滤饼，得到粗产物，硅胶柱层析(PE：DCM 1:1)，得到甲氧基取代柱芳烃9.7g(产率65％)。

2)取甲氧基取代柱芳烃1.06g，氩气氛围下加入10mL无水DCM，17mL三溴化硼(1M/Lin DCM)。氩气氛围下，室温搅拌72H。冰浴搅拌下缓慢加入30mL水，淬灭过量的三溴化硼，有灰白色的固体析出，淬灭完毕后移除冰浴，室温搅拌30分钟后，抽滤得到灰白色固体，真空干燥得到羟基取代柱芳烃0.8g(产率93％)。

3)取羟基取代柱芳烃0.1g，加入3mL乙腈，0.25g碳酸钾，溴乙酸乙酯0.73mL，碘化钾0.01g，氩气氛围下回流24小时，停反应，过滤保留滤液。旋干滤液，硅胶柱层析(DCM：Acetone 100:0-100:1)分离纯化得到粗产物，二氯/丙酮重结晶，得到溴乙酸乙酯取代柱芳烃0.2g(产率：83.3％)。