[发明专利]没食子儿茶素没食子酸酯及其衍生物的医药用途

说明书

本发明公开了一种GCG及其衍生物新的医药用途。本发明所提供的医药用途为：(a)GCG或其衍生物在制备治疗冠状病毒所致疾病或冠状病毒感染的产品中的应用；(b)GCG或其衍生物在制备预防冠状病毒所致疾病或冠状病毒感染的产品中的应用；(c)GCG或其衍生物在制备冠状病毒抑制剂中的应用。本发明的发明人研究发现，病毒感染时，SARS‑CoV‑2的N蛋白质发生相分离。GCG通过与N蛋白质特异性结合，抑制N蛋白质与病毒RNA的结合，破坏其相分离，最终抑制病毒的复制。

技术领域

本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种GCG及其衍生物的医药用途。

背景技术

新冠病毒是继2002年的严重急性呼吸系统综合症冠状病毒SARS-CoV、2012年中东呼吸系统综合症冠状病毒MERS-CoV之后的第三种高致病性的人畜共患冠状病毒，其造成的肺炎也称为2019年冠状病毒病(COVID-19)。

新冠病毒SARS-CoV-2是一种单股正链RNA病毒，编码29个蛋白质。核衣壳蛋白质(N蛋白质)作为一种结构蛋白质在新冠病毒的组装和复制中发挥重要作用。另外，SARS-CoV-2与SARS-CoV的N蛋白质存在极高相似性。

相分离是蛋白质或核酸聚集形成无膜细胞器的过程，是病毒的装配的关键步骤。因此，靶向相关病毒N蛋白质的相分离，具有重要的抗病毒意义。

(-)-Gallocatechol gallate(GCG)是茶的天然提取物之一。中文名称：没食子儿茶素没食子酸酯；英文名称：(-)-Gallocatechol gallate；CAS号：4233-96-9；分子式：C₂₂H₁₈O₁₁；分子量：458.37；其结构式如下所示：

目前已经公开的GCG的用途包括：抗癌、减脂、药物递送、美容、促进血液循环、抑制牙龈细菌、预防及改善氧化应激和神经元损伤等。

发明内容

本发明的目的是提供GCG及其衍生物新的医药用途。

本发明所提供的GCG及其衍生物的医药用途，为以下(a)和/或(b)和/或(c)：

(a)GCG或其衍生物在制备治疗冠状病毒所致疾病或冠状病毒感染的产品中的应用；

(b)GCG或其衍生物在制备预防冠状病毒所致疾病或冠状病毒感染的产品中的应用；

(c)GCG或其衍生物在制备冠状病毒抑制剂中的应用。

本发明还提供了GCG及其衍生物的医药用途，为以下(d)和/或(e)和/或(f)：

(d)GCG或其衍生物抑制RNA诱导的冠状病毒N蛋白质的相分离；

(e)GCG或其衍生物抑制冠状病毒N蛋白质与RNA的结合；

(f)GCG或其衍生物抑制SARS-CoV-2N蛋白质的相分离。

GCG((-)-Gallocatechol gallate)是茶的天然提取物之一。中文名称：没食子儿茶素没食子酸酯；英文名称：(-)-Gallocatechol gallate；CAS号：4233-96-9；分子式：C₂₂H₁₈O₁₁；分子量：458.37；其结构式如下所示：

本发明所述GCG的衍生物包括EGCG(Epigallocatechin gallate，表没食子儿茶素没食子酸酯)、CG((-)-Catechin gallate，儿茶素没食子酸盐)等。

所述产品可为药物或药物制剂。