[发明专利]苯甲酸类衍生物作为TRPM2蛋白抑制剂的用途在审
申请号: | 202110145708.6 | 申请日: | 2021-02-02 |
公开(公告)号: | CN114831977A | 公开(公告)日: | 2022-08-02 |
发明(设计)人: | 张亮仁;杨巍;张菡;余沛霖;赵思齐;张宜 | 申请(专利权)人: | 北京大学;浙江大学 |
主分类号: | A61K31/196 | 分类号: | A61K31/196;A61K31/19;A61K31/397;A61K31/47;A61K31/55;A61P9/10;A61P25/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 牛利民;张奎燕 |
地址: | 100871*** | 国省代码: | 北京;11 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 苯甲酸 衍生物 作为 trpm2 蛋白 抑制剂 用途 | ||
1.如通式(I)所示的苯甲酸类衍生物,或其在药学上可接受的立体异构体、前药、盐、溶剂化物或者水合物,作为TRPM2蛋白抑制剂的用途:
其中,R1至R5各自独立地选自:氢、卤素、未取代的C1-C6烷基、未取代的C1-C6烷氧基、卤代的C1-C6烷基、未取代的苯基、取代的苯基、C1-C6烷氨基甲酰基、哌啶基;并且,R1、R2、R3、R4和R5不同时为氢;这里,所述的取代的苯基是指苯环上的一个或多个氢被下列基团所取代:未取代的C1-C6烷基、卤代的C1-C6烷基、未取代的C1-C6烷氧基、卤代的C1-C6烷氧基、硝基或卤素;
R6至R10中其中一个为羧基,其余四个各自独立地选自:氢、卤素、未取代的C1-C6烷基、卤代的C1-C6烷基;
L为
R11为氢,或者与其相连的N以及R6一起形成四元至八元的氧代氮杂环;
并规定,当R3为未取代的C1-C6烷基,而L为
并且,R11为氢、R6为羧基时,则R7至R10中至少一个不为氢。
2.根据权利要求1所述的用途,其中,如通式(I)所示的苯甲酸类衍生物,为如下的通式(I-1)、(I-2)、(I-3)、(I-4)、(I-5):
其中,通式(I-1)、(I-2)、(I-3)、(I-4)和(I-5)中各取代基的定义如权利要求1通式(I)相应基团。
3.根据权利要求2所述的用途,其中,通式(I-1)中R3为未取代的C1-C6烷基;R1、R2、R4以及R5各自独立地选自:氢、卤素、未取代的C1-C6烷基、未取代的C1-C6烷氧基、卤代的C1-C6烷基;
R6为羧基,R7至R10各自独立地选自:氢、卤素、未取代的C1-C6烷基、卤代的C1-C6烷基,而且,R7至R10中至少一个不为氢;和
R11为氢;或者
通式(I-1)中R3为未取代的C1-C6烷基;R1、R2、R4以及R5各自独立地选自:氢、卤素、未取代的C1-C6烷基、未取代的C1-C6烷氧基、卤代的C1-C6烷基;
R7至R10中其中一个为羧基,其余的三个与R6各自独立地选自:氢、卤素、未取代的C1-C6烷基、卤代的C1-C6烷基;和
R11为氢;或者
通式(I-1)中R11与其相连的N以及R6一起形成四元至八元的氧代氮杂环;
R3为未取代的C1-C6烷基、未取代的苯基、取代的苯基、C1-C6烷氨基甲酰基、或哌啶基;R1、R2、R4以及R5各自独立地选自:氢、卤素、未取代的C1-C6烷基、未取代的C1-C6烷氧基、卤代的C1-C6烷基;
R7至R10各自独立地选自:氢、卤素、未取代的C1-C6烷基、卤代的C1-C6烷基;或者
通式(I-1)中R3为未取代的苯基、或取代的苯基;R1、R2、R4和R5各自独立地选自:氢、卤素、未取代的C1-C6烷基、未取代的C1-C6烷氧基、卤代的C1-C6烷基;这里,所述的取代的苯基是指苯环上的一个或多个氢被下列基团所取代:未取代的C1-C6烷基、卤代的C1-C6烷基、未取代的C1-C6烷氧基、卤代的C1-C6烷氧基、硝基或卤素;
R6为羧基,R7至R10各自独立地选自:氢、卤素、未取代的C1-C6烷基、卤代的C1-C6烷基;和
R11为氢。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于北京大学;浙江大学,未经北京大学;浙江大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202110145708.6/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:一种房间隔造口装置及系统
- 下一篇:事件信息抽取方法、装置及电子设备