[发明专利]系列木脂素类化合物、药物组合物、制备方法及应用

说明书

本发明公开了系列木脂素类化合物，系列木脂素类化合物为如下式Ⅰ、式Ⅱ、式Ⅲ、式Ⅳ、式Ⅴ、式Ⅵ、式Ⅶ和式Ⅷ所示的化合物：本发明还公开了药物组合物，其包含所述的化合物；和药用载体或稀释剂。本发明还公开了化合物的制备方法。本发明还公开了系列木脂素类化合物在制备具镇静、催眠、抗抑郁和/或抗焦虑作用药物中或制备具镇静、催眠、抗抑郁和/或抗焦虑作用的试剂盒或科学研究中的应用。本发明发现的系列木脂素类化合物功能明确、效果好、无毒副作用，可作为潜在的镇静催眠、抗抑郁、抗焦虑药物。

技术领域

本发明属于天然药物领域，具体涉及一种系列木脂素类化合物，还涉及一种药物组合物，还涉及系列木脂素类化合物的制备方法，特别涉及系列木脂素类类化合物在制备具有镇静、催眠、抗抑郁和/或抗焦虑作用药物中的应用。

背景技术

失眠症是指由于环境原因、个体因素、躯体原因、精神因素、情绪因素等而导致的无法入睡或无法保持睡眠状态，导致睡眠不足的一种疾病。又称入睡和维持睡眠障碍。失眠的主要表现为睡眠时间过少、睡眠深度不足，醒后仍感到疲劳，不能通过睡眠恢复体力和精力，夜里反复入睡困难等。随着现代快节奏的生活方式，社会压力的增加，越来越多的人存在着不同程度的失眠。睡眠质量问题不仅影响着人们日常的生活状态，随着失眠程度加深，还会增加患精神疾病的风险。因此，改善睡眠状态，提高睡眠质量水平，解决一系列的睡眠障碍问题成为现代临床医学中亟需解决的问题，睡眠状况的有效改善将带来积极的社会意义。

现代医学治疗失眠的方法大体可分成药物治疗和非药物治疗。药物治疗中常用到苯二氮卓受体激动剂、褪黑素受体激动剂、巴比妥类药物及其他安神药物。此类安眠药物会对大脑皮层和中枢神经起抑制作用，少量用药能够达到镇定安神助眠的效果。但有时会伴有副作用，使人肌肉无力、昏昏欲睡，也可能引起对某段时间的暂时性失忆，另长期服用安眠药会产生依赖作用，若突然中断则可能导致戒断综合征。非药物治疗主要包括心理疗法、认知行为疗法和音乐疗法等，但此类治疗方法受众面比较局限，且疗效具有不确定性。因此，开发无毒副作用、服用方便、经济实惠的治疗失眠症的药物，已成现代药物开发的热点。

发明内容

本发明的一个目的是解决至少上述问题和/或缺陷，并提供至少后面将说明的优点。

本发明还有一个目的是提供系列木脂素类化合物。

本发明另有一个目的是提供药物组合物。

本发明还有一个目的是提供系列木脂素类化合物的制备方法。

本发明还有一个目的是提供所述的系列木脂素类化合物在制备具镇静、催眠、抗抑郁和/或抗焦虑作用药物中或制备具镇静、催眠、抗抑郁和/或抗焦虑作用的试剂盒或科学研究中的应用。

为此，本发明提供的技术方案为：

系列木脂素类化合物，系列木脂素类化合物为如下式Ⅰ、式Ⅱ、式Ⅲ、式Ⅳ、式Ⅴ、式Ⅵ、式Ⅶ和式Ⅷ所示的化合物：

优选的是，所述的系列木脂素类化合物中，所述系列木脂素类化合物为式Ⅰ、式Ⅱ、式Ⅲ、式Ⅳ、式Ⅴ、式Ⅵ、式Ⅶ和式Ⅷ所示化合物的立体异构、和/或其药学上可接受的盐和/或其同位素化合物。

药物组合物，其包含任一项所述的化合物；和药用载体或稀释剂。

优选的是，所述的药物组合物中，所述化合物在所述药物组合物中的含量为 1-99.5wt％。

优选的是，所述的药物组合物中，所述化合物在所述药物组合物中的含量为5-50wt％。

优选的是，所述的药物组合物中，所述药物组合物的其余为药学上可以接受的辅料，所述辅料包括填充剂、粘合剂、润湿剂、崩解剂和表面活性剂中的至少一种。

优选的是，所述的药物组合物中，所述药物组合物为口服制剂，所述口服制剂为片剂、胶囊剂、丸剂或颗粒剂。