[发明专利]一种普拉克索的制备工艺

说明书

本发明公开了一种普拉克索的制备工艺，包括以下步骤：1)、2)、3)和4)。该普拉克索的制备工艺，通过使用低吸湿性的填充剂，如甘露醇或赤藓糖醇，即利于片剂成型，同时能减小片剂的吸湿性，通过使用低吸湿性的甜味剂，如异麦芽酮糖醇，既能改善药物的口感，同时能进一步减小片剂的吸湿性，提高片剂压制的稳定性，通过在片剂包衣前筛掉片剂表面的细粉，可以提高片剂表面光滑度，同时减小片重差异，通过对压片机产出的片剂进行定时检测，可以及时发现生产中出现的问题，降低片重差异，解决了通过干法制粒压片生产出的片剂由于其吸湿性大容易导致片剂的表面被冲头黏去一薄层或一小部分，导致生产出的片重差异大的问题。

技术领域

本发明涉及化学药品技术领域，具体为一种普拉克索的制备工艺。

背景技术

普拉克索，别名米拉帕，是一种白色至灰白色结晶粉末的化学品，一般以盐酸水合物(二盐酸盐一水合物)形式存在，普拉克索为抗组胺药，临床上主要用于治疗帕金森病及其综合征，可单用或与左旋多巴合用。

生产普拉克索片剂的方法主要有湿法制粒压片或干法制粒压片，其中湿法制粒压片工艺复杂，工序繁多，存在交叉污染的风险，在干燥过程中容易出现杂质，而中国专利公开号为CN 103520128 B的“一种普拉克索的缓释片剂、制备方法及其用途”，其中实用新型提供如下技术方案：“在干法制粒的情况下，普拉克索与辅料混合后通过常规的滚筒压实器制备成带状物，在制成颗粒，最后加入润滑剂混合后压片”，上述技术方案存在以下缺陷，通过干法制粒压片生产出的片剂由于其吸湿性大容易导致片剂的表面被冲头黏去一薄层或一小部分，导致生产出的片重差异大，故而提出一种普拉克索的制备工艺来解决上述中所提出的问题。

发明内容

(一)解决的技术问题

针对现有技术的不足，本发明提供了一种普拉克索的制备工艺，具备片重差异小，片剂表面光滑的优点，解决了通过干法制粒压片生产出的片剂由于其吸湿性大容易导致片剂的表面被冲头黏去一薄层或一小部分，导致生产出的片重差异大的问题。

(二)技术方案

为实现上述片重差异小，片剂表面光滑的目的，本发明提供如下技术方案：一种普拉克索的制备工艺，包括以下步骤：

1)先按配比分别称取普拉克索原料、内制粒物料、填充剂、粘合剂、甜味剂、助流剂和润滑剂，然后将普拉克索原料和内制粒物料分别进行粉碎并通过80-100目的筛网进行过筛处理，再将粉碎后的普拉克索原料投入球磨机内，然后将粉碎后的内制粒物料至少分两批次与置于球磨机中的普拉克索原料进行球磨混合，第一次混合加入不少于总重量一半的内制粒物料并进行搅拌，在完成第一次搅拌后再加入重量低于第一次的内制粒物料继续混合，后续批次重复如上步骤，直至加完最后的内制粒物料并完成充分的搅拌，得预混合物；

2)通过筛网干筛步骤1)中预混合物，分离粘聚性颗粒，得混合物；

3)将步骤2)中的混合物投入混合器内，再将剩余的填充剂、粘合剂、甜味剂、助流剂和润滑剂分步依次加入混合物中，逐步混合，每步混合时间不小于40min，得总混合物；

4)将步骤3)中的总混合物通过压片机进行压片，制得片剂，筛掉片剂表面的细粉，然后采用包衣剂对片剂进行包衣处理，得成品。

优选的，所述助流剂为滑石粉、气相二氧化硅、硬脂酸镁中的至少两种组成的混合物，所述填充剂为甘露醇、赤藓糖醇、预胶化淀粉淀粉、微晶纤维素中的至少两种组成的混合物，所述粘合剂为甲基纤维素、淀粉浆、羟丙基纤维素中的至少两种组成的混合物，所述甜味剂为异麦芽酮糖醇，所述润滑剂为微粉硅胶粉，所述包衣剂由肠溶材料、增塑剂和抗粘剂组成。

优选的，所述压片机的压片压力为70～80kN，所述压片机每10-30min抽取产出片剂进行重量检测。

(三)有益效果

与现有技术相比，本发明提供了一种普拉克索的制备工艺，具备以下有益效果：