[发明专利]一种药物组合物及其应用

说明书

本发明提供了一种药物组合物，包括：氯喹那多、叶酸或其衍生物、氟尿嘧啶和甜菜碱。该药物组合物具有药理学上的协同治疗作用，表现在预防、治疗或减轻结直肠癌。实验结果表明，提供给患者上述药物组合物可以提高患者依从性、使患者服药方便，降低医疗费用，具有较好的市场前景。

技术领域

本发明涉及药学领域，尤其涉及一种药物组合物及其应用。

背景技术

结直肠癌(CRC)是美国的第三大癌症，在中国也是最常见的癌症之一，分别为第三和第五。大量证据表明，基因突变、表观遗传修饰、慢性炎症、饮食、生活方式和肠道微生物群是CRC的关键危险因素。CRC以晚期多见，且预后较差，尽管在过去的几十年里已经做出了很大的努力，但是CRC发展的确切分子机制仍然不清楚。Wnt信号通路的突变激活是CRC发生发展的关键，大约有90％的CRC患者的Wnt信号通路的关键成分发生突变，最常见的是APC突变和β-catenin突变。许多研究表明，β-catenin/TCF4信号的异常活化与许多肿瘤息息相关，特别是CRC。因此，在Wnt信号通路中β-catenin及其下游元件是治疗CRC的重要靶点，但目前尚无针对这一信号机制的有效药物。

发明内容

有鉴于此，本发明要解决的技术问题在于提供一种药物组合物及其应用，对于消化道肿瘤具有较好的抑制作用。

为达到上述目的，本发明提供了一种药物组合物，包括：

氯喹那多、叶酸或其衍生物、氟尿嘧啶和甜菜碱。

本发明优选的，所述氯喹那多、叶酸或其衍生物、氟尿嘧啶和甜菜碱的质量比为(0.5～3)：(0.5～4)：(1～5)：(1～5)。

进一步优选的，所述氯喹那多、叶酸或其衍生物、氟尿嘧啶和甜菜碱的质量比为(1～2)：(1～3)：(1～2)：(1～3)。

在本发明的一些具体实施例中，所述氯喹那多、叶酸或其衍生物、氟尿嘧啶和甜菜碱的质量比为2:2:2:1，1:2:2:1，2:1:2:1，或者以上述数值为上限值或下限值的范围值。

本发明中，所述叶酸或其衍生物中的叶酸衍生物包括但不限于叶酸钙、叶酸镁、叶酸钠、5-甲基-4氢叶酸、5-甲基-4氢叶酸钙、5-甲基-4氢叶酸镁、5-甲基-4氢叶酸钠、亚叶酸、亚叶酸钙、亚叶酸镁、亚叶酸钠、左旋亚叶酸、左旋亚叶酸钙、左旋亚叶酸镁、左旋亚叶酸钠中的一种或多种。

本发明还提供了一种复方制剂，包括：

a)氯喹那多；

b)叶酸或其衍生物；

c)氟尿嘧啶；

d)甜菜碱；

e)药学上可接受的辅料。

本发明优选的，所述氯喹那多的单位剂量为0.1～200mg；更优选为1～200mg；进一步优选为5～200mg。具体可以选自5、10、50、100、150、200mg，或以上述数值为上限值或下限值的任意区间。

本发明优选的，所述叶酸或其衍生物的单位剂量为0.1～100mg；更优选为0.1～50mg；进一步优选为1～50mg。具体可以选自1、5、10、15、20、25、30、35、40、45、50mg，或以上述数值为上限值或下限值的任意区间。

本发明优选的，所述氟尿嘧啶的单位剂量为10～100mg；更优选为10～60mg。具体可以选自10、20、30、40、50、60mg，或以上述数值为上限值或下限值的任意区间。

本发明优选的，所述甜菜碱的单位剂量为10～1000mg；更优选为100～300mg。具体可以选自100、150、180、200、250、260、300mg，或以上述数值为上限值或下限值的任意区间。