[发明专利]芳香环丙烷衍生物消旋异构体的拆分方法有效

专利信息
申请号: 202110150732.9 申请日: 2021-02-03
公开(公告)号: CN112939852B 公开(公告)日: 2023-02-24
发明(设计)人: 张恩选;刘志清;张俊旺 申请(专利权)人: 凯莱英医药化学(阜新)技术有限公司
主分类号: C07D213/55 分类号: C07D213/55
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 张美月
地址: 123000 辽宁省阜*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 芳香 丙烷 衍生物 消旋异构体 拆分 方法
【权利要求书】:

1.一种芳香环丙烷衍生物消旋异构体的拆分方法,其特征在于,所述芳香环丙烷衍生物具有式所示的结构,

式(Ⅰ),

其中,所述芳香环丙烷衍生物消旋异构体的拆分方法包括:

在溶剂和光敏剂的存在下,使芳香环丙烷衍生物消旋异构体和手性拆分试剂进行光化学反应,得到R型芳香环丙烷衍生物;

所述R型芳香环丙烷衍生物选自、、、、、、、中的任意一种;

所述手性拆分试剂为对甲基二苯甲酰酒石酸;

所述溶剂选自甲苯、乙腈、丙酮、四氢呋喃、三氟甲苯、醋酸异丙酯组成的组中的一种或多种。

2.根据权利要求1所述的芳香环丙烷衍生物消旋异构体的拆分方法,其特征在于,所述光敏剂选自2,4,6-三苯基吡喃四氟化硼盐、2,4,6-三苯基吡喃六氟磷酸盐、2,4,6-三-(4-甲氧基苯基)吡喃四氟化硼盐、2,4,6-三-(4-甲氧基苯基)吡喃六氟磷酸盐、曙红Y、2,4,6-三苯基硫代吡啶四氟硼酸酯、2,4,6-三(4-甲氧基苯基)硫代吡啶四氟硼酸酯和9-甲磺基-10-苯基吖啶-10-四氟硼酸盐组成的组中的一种或多种。

3.根据权利要求1所述的芳香环丙烷衍生物消旋异构体的拆分方法,其特征在于,所述光化学反应在365~450nm的光源下进行,反应温度为10~40℃,时间为1~4h。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的芳香环丙烷衍生物消旋异构体的拆分方法,其特征在于,所述芳香环丙烷衍生物消旋异构体、所述光敏剂和所述手性拆分试剂及所述溶剂的用量比为1mmol:(0.01~0.5)mmol:(1.0~1.6)mmol:(5~15)mL。

5.根据权利要求4所述的芳香环丙烷衍生物消旋异构体的拆分方法,其特征在于,所述芳香环丙烷衍生物消旋异构体、所述光敏剂和所述手性拆分试剂及所述溶剂的用量比为1mmol:(0.05~0.1)mmol:(1.0~1.2)mmol:(8~10)mL。

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