[发明专利]一种前列腺特异性膜抗原靶向分子探针和制备方法及其用途

权利要求书

1.一种前列腺特异性膜抗原靶向分子探针，其特征在于，具有如下式所示的结构：

2.一种前列腺特异性膜抗原靶向分子探针前体，其特征在于，具有如下式所示的结构：

3.一种如权利要求2所述的前列腺特异性膜抗原靶向分子探针前体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

将Fmoc-3-(2-萘基)-L-丙氨酸进行缩合反应得到化合物1；

将化合物1和N-Fmoc-4-氨基甲基环己烷羧酸进行缩合反应得到化合物2；

将化合物2和Fmoc-L-炔丙基甘氨酸进行缩合反应得到化合物3；

将化合物3和2,3,5-三碘苯甲酸进行缩合反应得到中间体化合物B；

将中间体化合物B和化合物4进行缩合反应得到化合物5；

将化合物5进行脱保护反应得到化合物6；

将化合物6和三氟硼酸氨甲基酯进行点击化学反应得到化合物GLNTGT；合成路线如下：

4.根据权利要求3所述的前列腺特异性膜抗原靶向分子探针前体的制备方法，其特征在于，

在制备化合物2的步骤中，向化合物1中加入N-Fmoc-4-氨基甲基环己烷羧酸、氧苯并三唑-N，N，N'，N'-四甲基六氟磷酸盐和N’N-二甲基甲酰胺，调节pH至8-9，振摇反应。

5.根据权利要求4所述的前列腺特异性膜抗原靶向分子探针前体的制备方法，其特征在于，

在制备化合物2的步骤中，振摇反应3小时。

6.根据权利要求4所述的前列腺特异性膜抗原靶向分子探针前体的制备方法，其特征在于，

在制备化合物2的步骤中，所述的N-Fmoc-4-氨基甲基环己烷羧酸、氧苯并三唑-N，N，N'，N'-四甲基六氟磷酸盐和N’N-二甲基甲酰胺的用量比为：1.25:2:10，eqv:eqv：mL。

7.根据权利要求4所述的前列腺特异性膜抗原靶向分子探针前体的制备方法，其特征在于，

在制备化合物2的步骤中，用N，N-二异丙基乙胺调节pH 8-9。

8.根据权利要求3或4所述的前列腺特异性膜抗原靶向分子探针前体的制备方法，其特征在于，

在制备化合物3的步骤中，向化合物2中加入Fmoc-L-炔丙基甘氨酸，氧苯并三唑-N，N，N'，N'-四甲基六氟磷酸盐和N’N-二甲基甲酰胺，调节pH至8-9，振摇反应。

9.根据权利要求8所述的前列腺特异性膜抗原靶向分子探针前体的制备方法，其特征在于，

在制备化合物3的步骤中，振摇反应3小时。

10.根据权利要求8所述的前列腺特异性膜抗原靶向分子探针前体的制备方法，其特征在于，

在制备化合物3的步骤中，所述的Fmoc-L-炔丙基甘氨酸、氧苯并三唑-N，N，N'，N'-四甲基六氟磷酸盐和N’N-二甲基甲酰胺的用量比为：1.25:2:10，eqv:eqv：mL。

11.根据权利要求8所述的前列腺特异性膜抗原靶向分子探针前体的制备方法，其特征在于，

在制备化合物3的步骤中，用N，N-二异丙基乙胺调节pH。

12.根据权利要求3-7任一项所述的前列腺特异性膜抗原靶向分子探针前体的制备方法，其特征在于，

在制备中间体化合物B的步骤中，向化合物3中加入2,3,5-三碘苯甲酸，氧苯并三唑-N，N，N'，N'-四甲基六氟磷酸盐和N’N-二甲基甲酰胺，调节pH至8-9，振摇反应。

13.根据权利要求12所述的前列腺特异性膜抗原靶向分子探针前体的制备方法，其特征在于，

在制备中间体化合物B的步骤中，振摇反应3小时。