[发明专利]一种替米考星预混剂及其制备方法

说明书

本发明提供了一种替米考星预混剂及其制备方法，属于兽药技术领域。所述的替米考星预混剂，按重量份计包括以下组分：替米考星、矫味剂、微晶纤维素钠、玉米淀粉和诱食剂；在实施过程中，本发明通过加入质量比为1‑3:1的微晶纤维素与玉米淀粉作为载体，明显提高了所得预混剂的稳定性，可以提高生物利用度；以质量比2‑5:2:1的L‑丙氨酸、L‑天门冬氨酸和甜菜碱为诱食剂，不仅掩盖不良气味和刺激性，并且有效保证病畜对药物的采食量；本发明还在预混料组分中添加了增强剂，并控制替米考星与增强剂质量比为10‑20:1，不仅在一定程度上提高了预混剂的在胃液中的溶解稳定性，还提高预混料存放过程中的长期稳定性。

技术领域

本发明涉及兽药技术领域，具体涉及一种替米考星预混剂及其制备方法。

背景技术

抗生素作为人类科技发展的重大发现，在生物学和医学领域具有里程碑的意义。自1940年青霉素问世以来，各种合成及半合成抗生素层出不穷，成为保障人类和动植物健康的重要武器。人们对抗生素的研究和应用越来越广泛，在动物疾病防治、提高饲料利用率、促进畜禽生长等方面发挥了重要作用。

替米考星(Tilmicosin)是一种以泰乐菌素为前体半合成的大环内酯类畜禽专用抗生素。替米考星对革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体等均有良好的抑制作用，对胸膜肺炎放线菌、巴氏杆菌具有比泰乐菌素更强的抗菌活性，与临床常用抗生素无交差耐药性。替米考星在水中极难溶解，具有较强的苦味，口服对胃部黏膜有刺激，生物利用度较低，在兽医临床上主要通过拌料给药，由于动物患病时易食欲不振，不能起到及时治疗疾病的作用，导致其在兽医临床上推广应用受到限制。

针对替米考星存在的问题，中国专利申请201510366423.X中公开了一种替米考星预混剂及其制备方法；所述替米考星预混剂以质量百分比计，含有替米考星5％－50％，粘合剂0.5％－20％，抗氧化剂0.05％－2％。该发明所提供的替米考星预混剂，掩盖了替米考星的药物异味，不影响动物的采食；原辅料来源广泛，成本低廉；在动物体内吸收更快；生物利用度得到很大提高，从而降低替米考星的用量，不仅提高了药效，还节约了成本，但还是该申请并没有关注预混剂的稳定性。

再如，中国专利申请201710532601.0中提供了一种替米考星预混剂，是由以下重量份的原料制得的：替米考星10-40份、短梗霉多糖-聚谷氨酸交联聚合物15-25份、淀粉5-10份、无水葡萄糖20-40份。该发明还公开了该替米考星预混剂的制备方法。该发明的替米考星预混剂在短梗霉多糖-聚谷氨酸交联聚合物的作用下，不仅可以掩盖替米考星不适的苦味和刺激性，增加适口性，还可以提高其生物利用度，大幅度提高了药物的稳定性，并减少对胃的刺激，从而有效保证病畜对药物的采食量，但是该申请制备的替米考星预混剂的稳定性并不理想。

又如，中国专利申请201811101534.8中公开了一种兽用替米考星预混剂粉剂药物，属于兽药技术领域。其由替米考星、乳酸甲氧苄氨嘧啶、无水葡萄糖组成。该发明采用替米考星和增效剂的联合用药，两者的结合，增强了整体粉剂的治疗效果，可用于治疗猪或牛的传染性胸膜肺炎、肺疫和气喘病等。内服后吸收快，特点是组织穿透力强，肺中浓度高，有效血药浓度维持时间长。而且制剂稳定，制备工艺简单，使用方便，但是该申请并没有关注对胃的刺激性。

针对现有技术中的问题，亟需提供一种稳定性高、对胃刺激小，且临床效果好的替米考星预混剂及其制备方法。

发明内容

本发明针对现有技术的不足，提供了一种替米考星预混剂及其制备方法，本发明通过合理控制各种组分的添加量以及配比，使得到的产品安全性高，而且预混剂中替米考星不适的苦味和刺激性被掩盖，药物的稳定性高，对胃的刺激小，能够有效保证病畜对药物的采食量。

本发明所述的技术效果通过如下技术方案来实现的：

一种替米考星预混剂，按重量份计包括以下组分：替米考星15-25份，矫味剂5-15份，微晶纤维素钠15-35份，玉米淀粉10-40份和诱食剂0.00002-0.00015份。