[发明专利]GL-V9与蒽环类抗生素在制备白血病治疗药物中的应用在审
申请号: | 202110167934.4 | 申请日: | 2021-02-07 |
公开(公告)号: | CN112891341A | 公开(公告)日: | 2021-06-04 |
发明(设计)人: | 郭青龙;惠慧;李慧 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | A61K31/4025 | 分类号: | A61K31/4025;A61K31/704;A61P35/02 |
代理公司: | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人: | 黄欣 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | gl v9 蒽环类 抗生素 制备 白血病 治疗 药物 中的 应用 | ||
本发明公开了黄酮类衍生物GL‑V9与蒽环类抗生素在制备白血病治疗药物中的应用,属于医药技术领域。本发明发现黄酮类衍生物GL‑V9联合低剂量的蒽环类抗生素能显著抑制急性髓系白血病(AML)细胞的生长,通过MTT实验以及U937细胞裸鼠移植瘤模型验证了GL‑V9与低剂量的蒽环类抗生素可发挥协同抗AML作用,提示这种联合给药方式在治疗AML中的应用潜力。
技术领域
本发明属于医药技术领域,具体涉及GL-V9与蒽环类抗生素在制备白血病治疗药物中的应用。
背景技术
白血病是一类造血干细胞恶性克隆性疾病,俗称“血癌”。白血病细胞具有不受控制的增殖、分化异常、凋亡受阻等特点,因而得以在骨髓和其它造血组织中无限制地增殖和积聚,逐渐取代了正常的造血功能,使红细胞、白细胞等无法正常地产生和发挥作用,并浸润其它非造血组织和器官,从而引起一些列的症状、多器官功能衰竭,甚至死亡。白血病患者临床可见不同程度的贫血、出血,肝、脾、淋巴结肿大,感染发热以及骨骼疼痛。
黄酮类化合物GL-V9是对汉黄芩素进行结构优化黄酮类化合物的衍生物,由天然产物汉黄芩素经两步反应合成,首先在丙酮和K2CO3的反应条件下通过1,4-二溴丁烷取代汉黄芩素C7位上的酚羟基,然后吡咯烷取代上一步产物中的溴,最终得到GL-V9。
目前白血病的疗法主要有化疗、放疗、免疫疗法、造血干细胞移植等,还没有出现GL-V9与其他药物联合应用治疗白血病的报道。
发明内容
本发明的目的是提供了GL-V9与蒽环类抗生素在制备白血病治疗药物中的应用。
GL-V9与蒽环类抗生素在制备白血病治疗药物中的应用。
进一步地,所述蒽环类抗生素为柔红霉素。
进一步地,所述白血病为急性髓细胞白血病AML。
一种白血病治疗药物,包括GL-V9和蒽环类抗生素,所述蒽环类抗生素为柔红霉素。
进一步地,所述白血病为急性髓细胞白血病AML。
进一步地,所述治疗药物中GL-V9的浓度为2-4μM,柔红霉素的浓度为0.1nM。
所述白血病治疗药物还可包括可接受的辅料。
所述可接受的辅料可为赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、吸收促进剂或润滑剂。
所述白血病治疗药物可采用本领域的常规方法制成各种剂型,包括汤剂、片剂、胶囊剂、针剂、粉针剂、颗粒剂、冲剂、口服液和糖浆剂等。
本发明发现黄酮类衍生物GL-V9联合低剂量的蒽环类抗生素能显著抑制急性髓系白血病(AML)细胞的生长。通过MTT实验以及U937细胞裸鼠移植瘤模型验证了GL-V9与低剂量的蒽环类抗生素可发挥协同抗AML作用,提示这种联合给药方式在治疗AML中的应用潜力。
附图说明
图1为实施例1中GL-V9联合柔红霉素对AML细胞株Kasumi-1生长的影响结果。
具体实施方式
下面结合附图和具体实施例对本发明作进一步详细说明,但不应理解为对本发明的限制。在不背离本发明精神和实质的情况下,对本发明方法、步骤或条件所作的修改或替换,均属于本发明的范围。实施例中未注明具体条件的实验方法及未说明配方的试剂均为按照本领域常规条件。
本发明所述黄酮类衍生物GL-V9的结构式如下式所示:
实施例1
GL-V9联合柔红霉素对人AML细胞生长的影响
1、试剂
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