[发明专利]N-[2-(6-氟-1H-吲哚-3-基)乙基]-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄胺盐酸盐的多晶型形式

权利要求书

1.N-[2-(6-氟-1H-吲哚-3-基)乙基]-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄胺盐酸盐的多晶型形式III，其特征在于在以下2θ-角处显示峰的X射线粉末衍射图：4.63°、6.94°、13.89°、17.26°和19.97°。

2.根据权利要求1所述的多晶型形式，其特征还在于在以下2θ-角处显示峰的X射线粉末衍射图：4.63°、6.94°、13.89°、17.26°、18.95°、19.97°、22.53°和23.65°。

3.根据权利要求1所述的多晶型形式，其中所述化合物表现出如在图5中所示的X射线粉末衍射图。

4.N-[2-(6-氟-1H-吲哚-3-基)乙基]-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄胺盐酸盐的多晶型形式III，其特征在于在以下谱带位置3426、1586、1089、762[cm^-1]处具有相对强的谱带强度并且在1099cm^-1处具有肩峰的FTIR光谱。

5.一种药物组合物，其包括根据权利要求1-4中任一项所述的多晶型形式。

6.根据权利要求1-4中任一项所述的多晶型形式在生产作为乙酰胆碱酯酶治疗的辅助疗法治疗阿尔茨海默病的药剂中的用途。

7.根据权利要求6所述的用途，其中所述多晶型形式的剂量是在约30与约60mg之间。

8.根据权利要求6或7所述的用途，其中乙酰胆碱酯酶治疗中的乙酰胆碱酯酶选自多奈哌齐、利凡斯的明、加兰他敏和他克林。

9.根据权利要求1-4中任一项所述的多晶型形式在生产用于治疗选自帕金森病性痴呆、亨廷顿氏舞蹈病和唐氏综合症的疾病或障碍的药剂中的用途。

10.根据权利要求1-4中任一项所述的多晶型形式在生产用于治疗疾病或障碍的药剂中的用途，该疾病或障碍选自认知障碍、年龄相关认知障碍、轻度认知缺损、心境障碍(包括抑郁症、躁狂症、双相型障碍)、精神病(特别是精神分裂症)、焦虑、患有或不患有广场恐怖症的惊恐性障碍、无惊恐性障碍历史的广场恐怖症、特殊恐惧症、社交恐惧症、强迫症、创伤后应激障碍、急性应激障碍、广泛性焦虑障碍、由全身性医学症状引起的焦虑障碍、物质诱发的焦虑障碍和未另外指明的焦虑障碍(特别包括广泛性焦虑障碍、惊恐性障碍和强迫症)、特发性和药物引起的帕金森病、癫痫、惊厥、偏头痛(包括周期性偏头痛)、物质戒断(包括物质如鸦片、尼古丁、烟草产品、酒、苯二氮平类药物、可卡因、镇静剂、安眠药等)、睡眠障碍(包括嗜睡症)、注意力不足/多动症、品行障碍、学习障碍、痴呆(包括阿耳茨海默病和AIDS诱导性痴呆)、亨廷顿氏舞蹈病、心脏搭桥术和移植后的认知障碍、中风、脑缺血，脊髓创伤、头部创伤、围产期缺氧、心搏停止，低血糖性神经损伤、血管性痴呆、多发梗塞性痴呆、肌萎缩性侧索硬化和多发性硬化症。

11.一种用于制备N-[2-(6-氟-1H-吲哚-3-基)乙基]-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄胺盐酸盐的多晶型形式III的方法，该方法包括：

a.在低于60℃的温度下，从N-[2-(6-氟-1H-吲哚-3-基)乙基]-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄胺盐酸盐在有机溶剂中的悬浮液中捕获N-[2-(6-氟-1H-吲哚-3-基)乙基]-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄胺盐酸盐的多晶型形式III，该有机溶剂选自以下列表：乙腈、丙腈、丙酮、甲醇、乙醇、甲苯和二甲苯(邻、间或对)或其混合物。