[发明专利]一种硝酸奥昔康唑乳膏制剂及其生产方法

说明书

本发明提供了一种硝酸奥昔康唑乳膏制剂及其生产方法。本发明提供的硝酸奥昔康唑乳膏制剂包括以下质量百分含量的组分：硝酸奥昔康唑1.15％，十八醇12.00％，十六醇4.50％，白凡士林15.00％，白芨粉2.33％，苯甲酸0.20％，聚山梨酯‑605.00％，丙二醇11.50％和纯化水48.32％。本发明提供的硝酸奥昔康唑乳膏制剂稳定性好，长期放置不影响药效；而且硝酸奥昔康唑乳膏制剂成膜性好，容易涂覆，对皮肤刺激小。

本申请是申请日为2016年08月16日、申请号为201610677488.0、发明名称为《一种硝酸奥昔康唑乳膏制剂及其生产方法》的分案申请，申请人为湖南中威制药有限公司。

技术领域

本发明涉及制药技术领域，尤其涉及一种硝酸奥昔康唑乳膏制剂及其生产方法。

背景技术

硝酸奥昔康唑为咪唑类广谱抗真菌药，具有强力且快速的抗真菌作用，特别是对红发癣菌显示出很强的抗菌活性。硝酸奥昔康唑于1983年首次在瑞士上市应用于临床，随后其外用乳膏剂、洗剂在美国、英国、日本等多国上市。

硝酸奥昔康唑抑制真菌的生长与阻止麦角固醇的合成有关：麦角固醇是真菌细胞膜的主要组成成分，对细胞膜的流动性、不对称性、完整性等都有重要影响；硝酸奥昔康唑通过抑制P-450DM而抑制麦角固醇的合成，导致真菌细胞膜结构和功能的破坏，从而发挥抗菌、杀菌作用。近年来，硝酸奥昔康唑以其高效、广谱的抗真菌活性得到广泛研究与应用。

现有技术中，葛兰素威尔康公司开发的硝酸奥昔康唑乳膏为普通外用经皮给药制剂，由硝酸奥昔康唑与适宜的辅料组成，疗效显著，但也存在一些问题与不足。首先，现有的硝酸奥昔康唑乳膏的稳定性较差，长期放置后乳膏容易变稠，且发生分相情况，从而影响药效；其次，现有的硝酸奥昔康唑乳膏不易涂覆，且涂覆在皮肤上后成膜性较差，影响皮肤表皮吸收；此外对皮肤还具有一定的刺激性。

发明内容

为了解决上述技术问题，本发明提供了一种硝酸奥昔康唑乳膏制剂、生产方法，本发明的硝酸奥昔康唑乳膏制剂稳定性好，长期放置不影响药效；本发明的硝酸奥昔康唑乳膏制剂成膜性好，容易涂覆，对皮肤刺激小。

本发明的具体技术方案为：一种硝酸奥昔康唑乳膏制剂，包括以下重量份的组份：硝酸奥昔康唑0.3％～3.0％，十八醇2％～5％，十六醇2％～5％，白凡士林4％～6％，白芨粉2％～3％，苯甲酸0.5％～2.0％，聚山梨酯-604％～6％，丙二醇25％～35％，纯化水40％～60％。

本发明提供了一种硝酸奥昔康唑乳膏制剂，包括以下质量百分含量的组分：硝酸奥昔康唑1.15％，十八醇12.00％，十六醇4.50％，白凡士林15.00％，白芨粉2.33％，苯甲酸0.20％，聚山梨酯-605.00％，丙二醇11.50％和纯化水48.32％。

优选的，所述硝酸奥昔康唑乳膏制剂包括以下组分：硝酸奥昔康唑172.1g，十八醇1800g，十六醇675g，白凡士林2250g，白芨粉350g，苯甲酸30g，聚山梨酯-60750g，丙二醇1725g和纯化水7247.9g。

在本发明的配方中，硝酸奥昔康唑作为主药，十八醇作为乳剂型基质，增稠剂，十六醇作为油相，增稠剂，白凡士林作为油相，苯甲酸作为防腐剂，聚山梨酯-60作为乳化剂，丙二醇作为保湿剂，白芨粉作为载体基质和成膜剂，白芨在加热后释放出胶状物质，能够对其他组份充分吸附，成为膏状，起到了连接料的作用，增强了乳膏的稳定性，使其长期贮存不变质；并且容易在皮肤表面成膜，促进人体皮肤吸收，因此乳膏中有效成分也能够与人体皮肤充分接触，促进吸收。此外白芨还有消肿生肌的作用，皮肤的刺激性小。

一种硝酸奥昔康唑乳膏制剂的生产方法，包括以下步骤：

(1)按配比将经检验合格的硝酸奥昔康唑、一半量的丙二醇、聚山梨酯-60、苯甲酸、白芨粉、纯化水加热至70～90℃并搅拌均匀，作为水相，保温，备用；