[发明专利]GRAPIPRANT的结晶形式在审

专利信息
申请号: 202110197159.7 申请日: 2015-03-05
公开(公告)号: CN113087705A 公开(公告)日: 2021-07-09
发明(设计)人: T·纽博尔德;M·史密斯;C·希坎普;R·文斯洛;鲁霞 申请(专利权)人: 阿莱塔纳治疗学股份有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61P29/00
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 美国堪*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: grapiprant 结晶 形式
【权利要求书】:

1.一种用于制备基本纯的grapiprant结晶形式X的方法,该方法包括:

i.在35℃下使grapiprant与包含1:0.5至1:5的体积-体积比的二氯甲烷/丙酮的溶剂接触以形成悬浮液;和

ii.形成该基本纯的grapiprant结晶形式X的晶体,

其中该结晶形式X展现在约6.5、约10.1、约14.9、约15.3、约19.7、约20.3、约21.3、约22.7、约23.1和约27.3处具有以°2-θ表示的特征峰的X射线粉末衍射图谱;

在约33℃至80℃下和在约110℃至140℃下具有吸热/放热事件的差示扫描量热特征;和

在从约24℃加热至约150℃时显示12%至13%质量损失的热重分析。

2.如权利要求1的方法,其中该溶剂包含1:1至2:1的体积-体积比。

3.如权利要求1的方法,其还包括通过在体积-体积比为1:1的二氯甲烷/丙酮中浆化将形式X转换成形式A,

其中形式A展现在约9.9、约13.5、约14.3、约16.1、约17.7、约21.8、约24.14和约25.8处具有以°2-θ表示的特征峰的X射线粉末衍射图谱;

在约155℃至170℃下显示吸热/放热的差示扫描量热特征;和

在从约30℃加热至约150℃时显示0.5%至0.6%质量损失的热重分析。

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