[发明专利]一种能够抑制NAC1蛋白出核的多肽及其应用

权利要求书

1.一种能够抑制NAC1蛋白出核的多肽，其特征在于：所述多肽的氨基酸序列为：YGRKKRRQRRRLECLNEQRLQGLPKKKRKV，所述多肽能够竞争性拮抗促癌蛋白NAC1与CRM1的结合，并在细胞水平表现出明显的出核抑制作用。

2.根据权利要求1所述一种能够抑制NAC1蛋白出核的多肽的应用，其特征在于：所述多肽用于制备治疗肿瘤、抑制肿瘤细胞生长、和/或致凋亡化疗药物。

3.根据权利要求2所述一种能够抑制NAC1蛋白出核的多肽的应用，其特征在于：所述肿瘤或肿瘤细胞是表达人伏膈核1的肿瘤或肿瘤细胞，所述肿瘤或肿瘤细胞的人伏膈核1表达量高于正常细胞30％-50％。

4.根据权利要求3所述一种能够抑制NAC1蛋白出核的多肽的应用，其特征在于：所述肿瘤选自下组：乳腺癌、肺癌、胃癌、前列腺癌、卵巢癌、结肠癌、肝癌、宫颈癌、子宫内膜癌或B淋巴系肿瘤，较佳的肿瘤选自下组：卵巢癌、宫颈癌、乳腺癌、子宫内膜癌；更佳的肿瘤选自下组：卵巢癌。

5.根据权利要求4所述一种能够抑制NAC1蛋白出核的多肽的应用，其特征在于：所述多肽或其药学、保健品学或食品学上能够接受的盐或酯或衍生物、或它们的混合物，这些盐包括但不限于：与如下无机酸形成的盐：如盐酸、硫酸、硝酸、或磷酸；与如下有机酸形成的盐，如乙酸、草酸、丁二酸或马来酸；以及其它盐，包括但不限于：与碱金属或碱土金属形成的盐。

6.根据权利要求5所述一种能够抑制NAC1蛋白出核的多肽的应用，其特征在于：所述致凋亡化疗药物包括紫杉烷类、长春碱类、长春新碱类、长春碱的半合成衍生物及其它有丝分裂阻滞药物。

7.根据权利要求6所述一种能够抑制NAC1蛋白出核的多肽的应用，其特征在于：所述多肽和致凋亡化疗药物之间重量比为1:1000至1000:1，优选重量比为1:500-500:1，更优选重量比为1:100-100:1，再优选重量比为1:50-50:1。

8.根据权利要求7所述一种能够抑制NAC1蛋白出核的多肽的应用，其特征在于：所述多肽能够与药物、保健物以及食品组合形成组合物，所述多肽占所述组合物总重量的l-95wt％，优选5-90wt％，更优选10-80wt％。

9.根据权利要求8所述一种能够抑制NAC1蛋白出核的多肽的应用，其特征在于：所述组合物的剂型是片剂、胶囊、粉末剂、颗粒剂、混悬剂或注射剂，在所述组合物为单位剂型或多剂型时，其中的化合物、其药学上或保健品学上能够接受的盐或酯、或它们的混合物的含量为0.05-50000mg/剂，优选0.1-10000mg/剂，更优选0.5-5000mg/剂。