[发明专利]一种硝酸益康唑喷雾剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种硝酸益康唑喷雾剂及其制备方法，所述硝酸益康唑喷雾剂，包括硝酸益康唑、中药活性组分、保湿剂、增溶剂、香精和乙醇；所述中药活性组分包括白鲜皮和艾叶；所述制备方法为：S1、将配方量的硝酸益康唑溶解于乙醇中，再依次加入配方量的中药活性组分、保湿剂、增溶剂和香精，混合均匀，过滤，得到滤液；S2、以洁净空气，将步骤S2得到的滤液封装，即得硝酸益康唑喷雾剂。本发明创新性地将硝酸益康唑与白鲜皮和艾叶组成的中药活性组分组合，协同复配，有效的提高了抑菌效果，减少了硝酸益康唑的用量的同时，降低了药物的抗过敏性，提高了药物的安全性。

技术领域

本发明涉及一种抗真菌药及其制备方法，具体是一种硝酸益康唑喷雾剂及其制备方法。

背景技术

近年来，由于广谱抗生素、肾上腺皮质激素、抗肿瘤药、免疫抑制剂和侵袭性操作的大量应用，导致菌群失调和机体对真菌的抵抗力降低，致使表浅和深部真菌病的发病率日趋增高。此外，由于真菌与人类细胞同为真核细胞，长期用药后往往对宿主具有相当的毒性，同时耐药菌株产生有日渐增加的趋势。因此，在抗真菌的治疗上极为棘手。其中念珠菌的感染情况特别突出，其在很多临床上分离出的真菌菌株中占有很高的比例，高达90％以上。在深部真菌感染的病例中，70％－80％的病例是由白色念珠菌引起的，其中90％的白色念珠菌对氟康唑具有不同程度的耐药性，而且大部分耐氟康唑白色念珠菌对伊曲康唑亦耐药，甚至对两性霉素B也具有耐药性，是临床上治疗失败的主要原因。

硝酸益康唑为咪唑类抗真菌药，为咪康唑的去氯衍生物，对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用，对毛发癣菌等亦具抗菌活性。

CN105496958A公开了一种硝酸益康唑喷雾剂，由硝酸益康唑、保湿剂、增溶剂、香精、乙醇配制成，该产品的局部浓度高，雾化雾滴粒径小，透皮吸收好，可用于皮肤念珠菌病、体癣、股癣、足癣、花斑癣等的治疗，是一种有效的抑制真菌药物。

CN109350599A公开了一种用于皮肤念球菌病治疗的喷雾剂，所述喷雾剂由硝酸益康唑、聚山梨酯-80、丙二醇、乙醇、纯化水和玫瑰香精制成，该发明的喷雾剂的真菌杀灭率高，见效快，不需要长期重复用药，提高了用药安全性。

上述硝酸益康唑产品虽然在一定程度上解决了白色念珠菌的耐药性的问题，但由于其硝酸益康唑含量高，增加了发生副作用的风险。因此，亟需开发研究一种新型、高效、安全性更好的抗真菌药物。

发明内容

为了解决上述技术问题，本发明提供了一种耐药性和安全性好的硝酸益康唑喷雾剂及其制备方法，该硝酸益康唑喷雾剂通过硝酸益康唑和中药活性成分的联合作用，在提高硝酸益康唑抑菌效力的同时，减少了硝酸益康唑的用量，降低了副作用发生的风险。

为了实现上述目的，本发明采用以下技术方案：

一种硝酸益康唑喷雾剂，包括硝酸益康唑、中药活性组分、保湿剂、增溶剂、香精和乙醇。

优选地，所述中药活性组分包括白鲜皮和艾叶。

优选地，所述硝酸益康唑喷雾剂，包括以下质量百分数的组分：硝酸益康唑0.08-0.2％、中药活性组分0.5-1.8％、保湿剂6-18％、增溶剂1-8％、香精0.01-0.05％和乙醇余量。

优选地，所述硝酸益康唑和中药活性组分的质量比为0.1-0.12：0.8-1。

优选地，所述保湿剂为甘油、海藻多糖、透明质酸钠中的至少一种。

优选地，所述增溶剂为吐温系列乳化剂、长链脂肪酸酯非离子表面活性剂和脂肪醇酯非离子表面活性剂中的至少一种。

白鲜皮，为芸香科多年生草本植物白鲜的根皮，具有解毒、祛热、利尿、除湿和杀虫等功效，能治皮肤瘙痒、湿疹、肝炎和阴部瘙痒等疾病，其含有白鲜碱、黄柏酮等功效成分，具有抗炎、抗菌、抗过敏和增强免疫等作用。