[发明专利]一种聚合裂环环烯醚萜苷类化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种具有新奇骨架的聚合裂环环烯醚萜苷类化合物及其制备方法和应用。该聚合裂环环烯醚萜苷类化合物具有以下结构本发明还提供了该新奇骨架的聚合裂环环烯醚萜苷类化合物具有显著的抗炎活性，能够为炎症患者提供新的治疗药物及治疗途径，具有广阔的临床应用前景；并且其作为一种天然小分子化合物，对正常细胞毒性较低，副作用较小。本发明的制备方法步骤简单，易于操作，可应用于大规模生产。

技术领域

本发明涉及药物化学技术领域，尤其涉及一种聚合裂环环烯醚萜苷类化合物及其制备方法和应用。

背景技术

金银花(Flos Lonicerae Japonicae)，又名双花、忍冬花等，是忍冬科忍冬属植物忍冬(Lonicera japonica Thunb.)的干燥花蕾或带初开的花，夏初花开放前采收，干燥。味甘，性寒，归肺、心、胃经，具有清热解毒、疏散风热之功效，用于治疗痈肿疔疮、喉痹、丹毒、热毒血痢、风热感冒、温病发热等症，药用历史悠久，有“中药中的抗生素”之称。金银花在全国大部分省份(西藏、青海、宁夏、黑龙江、新疆、内蒙古和海南除外)均有自然分布，生于山坡灌丛或疏林中、乱石堆、山足路旁及村庄篱笆边，以土层较厚的沙质土壤最佳，海拔最高达1km，也常栽培。其中以河南封丘和山东平邑为主要的道地产地和栽培地，通过长期的自然选择和人工栽培驯化，形成了很多地方品种。

金银花入药最早出现在晋代葛洪的《肘后备急方》中，以“忍冬”为名，其后陶弘景的《名医别录》中也有记载，“忍冬，味甘温，无毒，列为上品，主治寒热身肿”。而“金银花”这一名词则首载于宋代的《苏沈内翰良方》，“……四月开花，极芬，香闻数步，除开白色，数日则变黄，每黄白相间，故名金银花”。需注意的是，在宋代及以前多以忍冬的藤、叶入药，而到了明代，对花的应用越来越多，并逐渐发展至茎、叶和花并用。李时珍的《本草纲目》记载，“忍冬茎叶及花功用皆同。昔人称其治风、除胀、解痢为要药……，后世称其消肿，散毒治疮为要药”。而明代以后，随着人们对温病学的认知，对金银花功效的掌握更加全面，更强调用花，清朝张璐的《本经逢源》中写道，“金银花主下痢脓血，为内外臃肿之要药。解毒祛脓，泻中有补，痈疽溃后之圣药”。《得配本草》也写道“藤、叶皆可用，花尤佳”。后来，忍冬的茎叶逐渐分化为另一种独立的药材--忍冬藤。

此外，金银花除药用外，也被广泛应用于食品、化妆品及保健品等行业。如日常生活中人们经常饮用的金银花茶；用于化妆品的金银花香皂、金银花沐浴露等。金银花所含化学成分复杂，功能多样，是其发挥多种生物活性的重要物质基础。据调研，从金银花中分离鉴定的化学成分主要包括挥发油、有机酸类、黄酮类、三萜皂苷类、环烯醚萜类等。其中环烯醚萜类化合物在其生理活性的发挥中起着重要作用。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术中的不足，提供一种聚合裂环环烯醚萜苷类化合物及其制备方法和应用，该化合物是从金银花中提取的有效活性化合物，具有新奇骨架。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案是：

本发明的第一方面是提供一种聚合裂环环烯醚萜苷类化合物，所述化合物的化学结构得到了表征与确认，具有以下结构式(I)，并被命名为japosecologanin A：

本发明的第二方面是提供一种聚合裂环环烯醚萜苷类化合物的制备方法，包括以下步骤：

S1：在室温下，用75～85％乙醇对金银花进行多次冷浸、渗漉提取，合并提取液，减压回收溶剂，并浓缩得乙醇浸膏；

S2：将所述乙醇浸膏混悬于水中，然后分别采用环己烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取，以分别制得环己烷浸膏LH，乙酸乙酯浸膏LE，正丁醇浸膏LB；

S3：将所述正丁醇浸膏LB用甲醇溶解，用柱层析硅胶进行拌样后，装柱，上样，接着进行梯度洗脱；采用TLC分析，合并相同流分后获得40个组分LB1～LB40；