[发明专利]光学活性的吲哚化合物、合成方法及其应用

权利要求书

1.一种化合物，其特征在于，选自如下结构式之一：

2.一种如权利要求1所述化合物的合成方法，其特征在于：

所述合成方法包括以下步骤：

(1)在催化剂前体钯和配体络合形成的催化剂催化下，原料II在溶剂中发生反应；

(2)反应结束后，加入稀盐酸溶液搅拌后处理；

(3)萃取并浓缩溶剂，分离提纯，生成化合物I；

所述反应式为：R1-R3的结构如权利要求1中所示，Z选自亚甲基，m取自1，n取自0；*表示手性中心；

其中[Pd]为催化剂前体钯；Ligand为配体；solvent为有机溶剂；additive为添加剂；

所述催化剂前体钯为Pd(OAc)2或Pd(TFA)2；

所述配体选自下式之一：

所述添加剂选自：氯化锌、对甲基苯磺酸、四丁基氯化铵、六氟磷酸胺、三氟甲烷磺酰亚胺或水。

3.根据权利要求2所述的一种式I化合物的合成方法，其特征在于：所述催化剂前体钯中含金属钯元素与配体的摩尔比为1:0.5～1:2。

4.根据权利要求2或3所述的一种式I化合物的合成方法，其特征在于：所述反应在有机溶剂中进行，所述有机溶剂为苯、甲苯、1,2-二氯乙烷、氯苯、乙腈、二甲基甲酰胺、乙二醇二甲醚、四氢呋喃、1,4-二氧六环以及其中二种或二种以上混合溶剂。

5.根据权利要求2或3所述的一种式I化合物的合成方法，其特征在于：所述催化剂中Pd元素的物质量与II所示原料的物质量之比为0.01:1～0.2:1。

6.根据权利要求5所述的一种式I化合物的合成方法，其特征在于：所述添加剂和原料II的物质量之比为0.3:1～2:1；所述反应的温度为80℃～120℃；所述反应的时间为1～48小时；所述分离提纯方法为柱层析、薄层层析；所述柱层析使用的洗脱液为乙酸乙酯、丙酮、或者石油醚和乙酸乙酯的混合液。

7.一种如权利要求1所述化合物在制备抗乙肝病毒药物中的应用，其特征在于：所述化合物具有抗乙肝病毒的活性，所述抗乙肝病毒的活性选自抑制HBV转录、抑制HBeAg的分泌、抑制转录出的HBVpgRNA水平和抑制分泌到细胞外的HBVDNA的水平。