[发明专利]一种含西番莲黄酮纳米制剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种含西番莲黄酮纳米制剂及其制备方法，包括如下质量百分含量的原料：西番莲黄酮提取物0.5％‑3.0％、油相5‑10％、乳化剂5‑10％、乳化助剂15‑30％，余量为水；所述油相由亚麻籽油、肉豆蔻酸异丙酯和地衣二醇葡萄糖苷组成；所述乳化剂由吐温、三聚甘油单硬脂酸酯和藻酸丙二醇酯组成；所述乳化助剂由多元醇和羟丙基二淀粉磷酸酯组成。本发明将西番莲黄酮提取物制成纳米制剂后，能够提高黄酮的溶解度、溶出度、渗透性及生物利用度，更容易进入组织细胞，提高药物在靶器官的富集浓度或体内滞留时间，使得药效增强，且药物的包封率及载药量明显提高，防潮性能、稳定性，更容易保存及运输。

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域，具体是一种含西番莲黄酮纳米制剂及其制备方法。

背景技术

西番莲原产于南美洲，在我国广东、广西、福建等地有大面积栽培。在欧洲和北美等被作为传统药物使用，已被多个国家官方批准作为药物，其有抗菌、抗炎、抗癌、抗氧化、抗焦虑及镇定作用。西番莲其发挥药效的主要物质是黄酮类物质。黄酮类化合物是一类以2个苯环通过3个碳原子连接成C6-C3-C6结构为母核的化合物，广泛存在于植物的茎、叶、果实中，有抗肿瘤、消除自由基和抗氧化活性等作用。

目前市场上的西番莲主要是直接食用、压榨成果汁饮料、加工成含片或直接提取黄酮类化合物，然而西番莲总黄酮存在在水中溶解度小，难以吸收，生物利用度低、容易受潮稳定性较低等缺陷。

纳米粒子(Nanoparticles)指的是生物活性物质、药物等吸附、附着于粒子表面，或者溶解、包裹于粒子内部，成为超微小球型载体的固状胶态粒子，包括纳米球(Nanospheres)和纳米囊(Nanocapsules)，直径在1～1000nm之间，已成为化妆品、医药、功能食品等领域的应用研究热点。因此，本发明将西番莲总黄酮制成纳米制剂。

发明内容

本发明目的在于提供一种含西番莲黄酮纳米制剂及其制备方法。本发明将西番莲黄酮提取物制成纳米制剂后，能够提高黄酮的溶解度、溶出度、渗透性及生物利用度，更容易进入组织细胞，提高药物在靶器官的富集浓度或体内滞留时间，使得药效增强，且药物的包封率及载药量明显提高，防潮性能、稳定性，更容易保存及运输。

为了实现以上目的，本发明采用的技术方案如下：

一种含西番莲黄酮纳米制剂，包括如下质量百分含量的原料：西番莲黄酮提取物0.5％-3.0％、油相5-10％、乳化剂5-10％、乳化助剂15-30％，余量为水；所述油相由亚麻籽油、肉豆蔻酸异丙酯和地衣二醇葡萄糖苷组成；所述乳化剂由吐温、三聚甘油单硬脂酸酯和藻酸丙二醇酯组成；所述乳化助剂由多元醇和羟丙基二淀粉磷酸酯组成。

进一步地，所述多元醇为乙醇、聚乙二醇、1,2-丙二醇、1,3-丙二醇中的一种或多种组合。

进一步地，所述油相中亚麻籽油、肉豆蔻酸异丙酯和地衣二醇葡萄糖苷的质量比为5-10:1-3:1。

进一步地，所述乳化剂中吐温、三聚甘油单硬脂酸酯和藻酸丙二醇酯的质量比为10-20:3-5:1。

进一步地，所述多元醇和羟丙基二淀粉磷酸酯的质量比为3-5:1。

进一步地，所述吐温为吐温20、吐温60、吐温80中的一种或多种组合。

进一步地，所述西番莲提取物中总黄酮纯度达到80％以上。

本发明另一目的还提供所述西番莲黄酮提取物的提取方法，包括如下步骤：

(1)取西番莲茎叶，粉碎成粗粉，得到的西番莲粗粉，加入超声逆流提取罐，再加入西番莲重量6-10倍的乙醇和乙酸乙酯浸提液，再加入纤维素酶、果胶酶和木聚糖酶组成生物酶，在温度为50-60℃下超声逆流提取1-2h，升温至 60-80℃，超声逆流提取1-2h，过滤，得到的浸提液经过浓缩，干燥，得西番莲总浸膏；