[发明专利]5α-孕甾-18,20β-氧化-3α-醇及其制备方法

权利要求书

1.一种孕甾类化合物，其特征在于，名称为5α-孕甾-18,20β-氧化-3α-醇，结构式如下：

2.如权利要求1所述的孕甾类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

1)以3α-羟基-5α-孕甾-20-酮和硼氢化钠为原料，在有机溶剂存在下，发生还原反应，得到产物5α-孕甾-3α,20β-二醇(2)；

2)以5α-孕甾-3α,20β-二醇(2)、碘苯乙酸酯和碘为原料，在有机溶剂存在下，发生光化碘代反应，得到产物18-碘代-5α-孕甾-3α,20β-二醇(3)；

3)以18-碘代-5α-孕甾-3α,20β-二醇(3)和碱为原料，在有机溶剂存在下，发生分子内Williamson醚合成反应，得到产物5α-孕甾-18,20β-氧化-3α-醇(4)。

3.根据权利要求2所述的孕甾类化合物的制备方法，其特征在于，

所述的步骤1)中，所用的有机溶剂为甲醇；

所述的步骤2)中，所用的有机溶剂为无水石油醚；

所述的步骤3)中，所用的有机溶剂为无水四氢呋喃或无水二噁烷；

所述的步骤3)中，所用的碱为叔丁醇钾、氢氧化钾、叔丁醇钠或氢化钠。

4.根据权利要求2或3所述的孕甾类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

步骤1)，室温下将3α-羟基-5α-孕甾-20-酮(1)溶于甲醇中，然后冷却到-5℃,慢慢地分四次加入硼氢化钠，所得混合物-5℃下搅拌2h；得到产物5α-孕甾-3α,20β-二醇(2)；

步骤2)，室温下将步骤1)制备的化合物(2)溶于无水石油醚中，然后慢慢加入碘苯乙酸酯，所得悬浮液通氮气脱空气15分钟；随后慢慢滴加碘到反应体系中，在反应温度25℃下，300W钨灯辐照反应体系1小时，然后70℃下，300W钨灯辐照反应体系30分钟；得到产物18-碘代-5α-孕甾-3α,20β-二醇(3)；

步骤3)，将步骤2)制备的化合物(3)溶于无水四氢呋喃，慢慢加入叔丁醇钾；然后加热搅拌12小时；得到产物5α-孕甾-18,20β-氧化-3α-醇(4)。

5.根据权利要求4所述的孕甾类化合物的制备方法，其特征在于，

所述的步骤1)中，化合物(1)与硼氢化钠的摩尔比为1:3；

所述的步骤2)中，化合物(2)、碘苯乙酸酯和碘的摩尔比为4:6:5；

所述的步骤3)中，化合物(3)与叔丁醇钾的摩尔比为1:1。

6.如权利要求1所述的孕甾类化合物在制备抑制肿瘤药物方面的应用。

7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述肿瘤为肺癌、卵巢癌、胃癌或者乳腺癌。