[发明专利]一种泰格列净薄膜衣片及其制备方法

说明书

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种泰格列净薄膜衣片及其制备方法。本发明对泰格列净已有的片剂剂型进行改进，设计出一种在泰格列净片芯之外包两层包衣的新剂型：内包衣层为刺槐豆胶、预胶化淀粉和纳豆粉的混合物，外包衣层为聚丙烯酸树脂形成的0.5～0.8mm的薄膜，使得药物在结肠靶向释放，显著增强药物疗效，并达到改善吸潮的目的。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种泰格列净薄膜衣片及其制备方法。

背景技术

“钠-葡萄糖协同转运蛋白2”(SGLT-2)是一个新型的糖尿病治疗靶点，与传统糖尿病治疗药物作用机理不同，SGLT-2抑制剂可以从尿中排出体内多余的葡萄糖，从而能够减少糖基化蛋白，改善肝脏和外周组织的胰岛素敏感性、改善β细胞功能，同时能进一步改善肝脏胰岛素抵抗，从而促使较高的肝糖输出恢复正常，能够起到降低体重、很少引起低血糖、治疗作用不依赖于胰岛素分泌的降糖途径等功效。

SGLT-2抑制剂包括泰格列净、达格列净、瑞格列净等，其中泰格列净是目前发现的最强的SGLT-2抑制剂，为临床治疗提供了新的选择。

剂型是指方剂组成以后，根据病情与药物的特点制成一定的形态，为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式，传统片剂易吸潮，稳定性不佳，且没有靶向作用，疗效较低。

中国专利申请CN110638778A公开了一种片剂水溶性包衣及其制备方法和应用，可适用于口服固体制剂片芯的包衣，包衣后无裂片、无色变，易崩解，不易吸湿，具有较好的包衣效果，但没有靶向的作用，不能提高药效。

中国专利申请CN107811990A公开了一种双层包衣的口服结肠靶向制剂及制备方法和用途，可以在结肠酸性环境下速释，中性或碱性环境下缓释，但药效有待进一步提高。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种泰格列净薄膜衣片及其制备方法，使得药物在结肠靶向释放，显著增强药物疗效，并达到改善吸潮的目的，为临床治疗提供了新选择。

本发明的技术方案是：

一种泰格列净薄膜衣片，所述泰格列净薄膜衣片包括泰格列净片芯，片芯外有内包衣层，内包衣层外有外包衣层；所述内包衣层为刺槐豆胶、预胶化淀粉和纳豆粉的混合物。

进一步地，所述刺槐豆胶、预胶化淀粉和纳豆粉的质量比为1：6-8：3-5。

进一步地，所述刺槐豆胶、预胶化淀粉和纳豆粉的质量比为1：7：3。

进一步地，所述外包衣层为聚丙烯酸树脂。

本发明还提供了所述泰格列净薄膜衣片的制备方法，包括以下步骤：

S1：将泰格列净原料药与赋形剂混合后压片，得到泰格列净片芯；

S2：将步骤S1得到的泰格列净片芯通过内包衣液进行内包衣，内包衣后的片芯增重6-8％；

S3：将步骤S2得到的内包衣后的片芯进行外包衣，内包衣后的片芯外形成外包衣层。

进一步地，所述步骤S1所述赋形剂包括微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮和硬脂酸镁。

进一步地，所述微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮和硬脂酸镁与泰格列净原料药的质量份数比为：泰格列净原料药35-45份、微晶纤维素20-30份、聚乙烯吡咯烷酮5-8份、硬脂酸镁1-2份。

进一步地，所述步骤S2所述内包衣液的制备方法为：将刺槐豆胶、预胶化淀粉和纳豆粉用水溶解后制成质量浓度为5％的内包衣液。

与现有技术相比，本发明具有以下优势：

(1)本发明首次对传统泰格裂净片剂进行优化，提出了一种双层包衣结构的片剂，旨在通过结肠靶向作用提高疗效的同时增强药物的稳定性，提升药品质量。