[发明专利]二环内酰胺和其应用方法

权利要求书

1.式I化合物:

或其药学上可接受的盐，其中

R¹选自H和未取代的C₁-C₄烷基；

A环选自环丙基、5至6元芳基和含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5至6元杂芳基；其中A环任选被以下基团取代:

(a)1-3个选自以下的取代基：卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₃-C₆环烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、C₁-C₆烷硫基、氰基、苯基、苄基、CH₂-(C₃-C₆环烷基)和CH₂CH₂-(C₃-C₆环烷基)；其中如果A环中的氮原子被取代，则取代基不是卤素、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、C₁-C₆烷硫基或氰基；

(b)1个选自以下的取代基：C₄-C₆杂环基、C₅-C₆杂芳基、CH₂-(C₄-C₆杂环基)、CH₂CH₂-(C₄-C₆杂环基)、CH₂-(C₅-C₆杂芳基)、CH₂CH₂-(C₅-C₆杂芳基)；和任选的另一个选自以下的取代基：C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆烷氧基和C₁-C₆卤代烷氧基；或

(c)两个相邻的取代基，它们一起形成苯基、C₅-C₆杂芳基、C₄-C₆杂环基或C₄-C₆环烷基；

B环是四唑基或含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5至6元杂芳基；其中B环任选被1-2个选自以下的取代基取代：卤素、C₁-C₄烷基、C₃-C₄环烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷氧基和氰基；并且其中如果B环中的氮原子被取代，则取代基不是卤素、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、C₁-C₆烷硫基或氰基；

C环选自苯基、5至6元杂芳基、5至7元环烷基和5至7元杂环基；其中C环任选被以下基团取代：

(a)1至4个选自以下的取代基：卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₃-C₆环烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、C₁-C₆烷硫基、氰基、苯基、苄基、CH₂-(C₃-C₆环烷基)和CH₂CH₂-(C₃-C₆环烷基)；其中如果C环中的氮原子被取代，则取代基不是卤素、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、C₁-C₆烷硫基或氰基；

(b)1至2个选自以下的取代基：C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、CH₂-(C₄-C₆杂环基)、CH₂CH₂-(C₄-C₆杂环基)和未取代的C₅-C₆杂芳基；或

(c)两个相邻的取代基，它们一起形成苯基、C₅-C₆杂芳基、C₄-C₆杂环基或C₄-C₆环烷基；

L选自键、O、S、NH、NCH₃、(CH₂)_m、CH(CH₃)、C(CH₃)₂、CF₂、CH₂O、CH₂S、CH(OH)、CH₂NH和CH₂N(CH₃)，或L不存在，从而B环和C环稠合；

X选自O、S、SO、SO₂、CH₂、C(CH₃)₂、CF₂和CHCF₃；

Z¹选自:

(i)C和N，当A环是5或6元杂芳基时，

(ii)C，当A环是5或6元芳基时，和

(iii)CH，当A环是环丙基时；

m是1或4；且

n是1或2；

前提是如果A环是6元芳基或6元杂芳基，则L不存在从而B环和C环稠合；

另外前提是如果A环是含有3个杂原子的5至6元杂芳基，则所述杂原子中的两个必须是氮；

另外前提是如果A环是未取代的6元芳基且L不存在，则所述稠合的B和C环不是未取代的吲哚基或被1或2个卤素原子取代的吲哚基；且

另外前提是如果B环是四唑基，则L选自CH₂CH(CH₃)、C(CH₃)₂、CF₂；且C环是苯基。