[发明专利]一种芥子酰糖酯类化合物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202110235921.6 申请日: 2021-03-03
公开(公告)号: CN112979722A 公开(公告)日: 2021-06-18
发明(设计)人: 李运伦;田振华;董梅月;蒋海强 申请(专利权)人: 山东中医药大学
主分类号: C07H13/04 分类号: C07H13/04;C07H1/08;A61P39/00;A61P9/12
代理公司: 北京高沃律师事务所 11569 代理人: 马小星
地址: 250355 山东*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 芥子 酰糖酯类 化合物 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

发明提供了一种芥子酰糖酯类化合物及其制备方法和应用,属于抗衰老剂技术领域。本发明提供的的芥子酰糖酯类化合物,具有式I所示的结构。本发明提供的芥子酰糖酯类化合物具有明显的抗衰老活性,AngⅡ诱导的细胞的细胞存活率为58.51%,加入具有式I所示结构的芥子酰糖酯类化合物后,AngⅡ诱导的细胞的细胞存活率为高达80.77%,细胞增殖了38.04%,说明本发明提供的芥子酰糖酯类化合物能够对AngⅡ诱导的细胞产生明显的增殖作用;芥子酰糖酯类化合物对β‑半乳糖苷酶的衰老阳性率由正常的80.67%可降低到50.56%,具有显著性意义,表明本发明提供的芥子酰糖酯类化合物具有抗HUVECs衰老活性。

技术领域

本发明涉及抗衰老剂技术领域,具体涉及一种芥子酰糖酯类化合物及其制备方法和应用。

背景技术

莱菔子(Raphanus sativus L)为十字花科植物萝卜的干燥成熟种子,主产于我国的河北、河南、浙江、湖北、四川等省。莱菔子归肺、脾、胃经,性平,味辛、甘,具有消食除胀,降气化痰的功效,用于饮食停滞,脘腹胀痛,大便秘结,积滞泻痢,痰壅喘咳。莱菔子含有多种化学成分,包括硫苷、生物碱类、挥发油类、脂肪酸类、黄酮类、芥子酰糖酯类、多糖和蛋白类等,其中,芥子酰糖酯类成分是近期新发现的莱菔子中的特征性成分,可以作为莱菔子重要的化学分类标记。

高血压是心脑血管病最重要的危险因素之一,血管内皮细胞衰老是高血压的重要病理基础,莱菔子中的芥子碱是降压的活性成分成为研究的热点,莱菔子中的芥子碱等水溶性生物碱发挥降压的机制是通过发挥血管内皮细胞的保护作用体现的。芥子酰糖酯类化合物具有与芥子碱相同的芥子酰基母核,但是关于芥子酰糖脂类成分的活性主要集中于脑保护等活性研究,对于抗内皮细胞衰老而发挥降压作用暂时无报道。

发明内容

鉴于此,本发明的目的在于提供一种芥子酰糖酯类化合物及其制备方法和应用,本发明提供的芥子酰糖酯类化合物具有明显的抗衰老活性。

为了实现上述发明目的,本发明提供以下技术方案:

本发明提供了一种芥子酰糖酯类化合物,具有式I所示的结构:

本发明提供了上述技术方案所述芥子酰糖酯类化合物的制备方法,包括以下步骤:

(1)利用第一溶剂对莱菔子粉进行脱脂,得到脱脂莱菔子;所述第一溶剂包括石油醚或正己烷;

(2)利用第一甲醇水溶液对所述脱脂莱菔子进行提取,将所得粗提取物溶解于水中,得到粗提取物水溶液;

(3)利用第二溶剂对所述粗提取物水溶液进行第一萃取,利用第三溶剂对所得粗萃取物进行第二萃取,得到萃取物;

所述第二溶剂包括石油醚或正己烷;

所述第三溶剂包括乙酸乙酯或二氯甲烷;

(4)将所述萃取物进行第一柱色谱分离,得到组分C;

所述第一柱色谱分离采用梯度洗脱,所述梯度洗脱采用的洗脱剂为第二甲醇水溶液;所述第二甲醇水溶液中甲醇的体积分数为10~90%;

(5)将所述组分C进行第二柱色谱分离,得到组分C3;

所述第二柱色谱分离采用梯度洗脱,所述梯度洗脱采用的洗脱剂为第三甲醇水溶液;所述第三甲醇水溶液中甲醇的体积分数依次为40%、50%和60%;

(6)将所述组分C3进行液相色谱纯化,得到芥子酰糖酯类化合物;

所述液相色谱纯化采用的流动相为第四甲醇水溶液,所述第四甲醇水溶液中甲醇的体积分数为55%。

优选的,所述脱脂的温度为60~90℃。

优选的,所述脱脂的次数为3次;莱菔子和单次脱脂用第一溶剂的质量比为1:3。

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