[发明专利]制备考布曲钙的方法在审
| 申请号： | 202110242281.1 | 申请日： | 2021-03-04 |
| 公开（公告）号： | CN113354594A | 公开（公告）日： | 2021-09-07 |
| 发明（设计）人： | 李钟洙;尹大明;李秉宇 | 申请（专利权）人： | 株式会社ENZYCHEM生命科学 |
| 主分类号： | C07D257/02 | 分类号： | C07D257/02;C07D405/04 |
| 代理公司： | 北京银龙知识产权代理有限公司 11243 | 代理人： | 钟海胜;宋琴芝 |
| 地址： | 韩国忠*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 考布曲钙 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种生产考布曲钙的方法，包括：
将氯化锂和4,4-二甲基-3,5,8-三双环[5,1,0]辛烷与由下式1表示的1,4,7,10-四氮杂环十二烷反应，得到由下式2表示的考布曲钙中间体；
[式1]
[式2]
将由式2表示的考布曲钙中间体与氯乙酸反应，得到由下式3表示的布醇；和
[式3]
将由式3表示的布醇与钙离子反应，得到由下式4表示的考布曲钙，
[式4]
2.根据权利要求1所述的方法，其中，当制备布醇时，pH为8至12。
3.根据权利要求1所述的方法，其中，使用纳米过滤器纯化布醇。
4.根据权利要求1所述的方法，其中，所述钙离子选自由碳酸钙、氢氧化钙、氯化钙及其混合物组成的组，并且基于布醇钙离子的含量为0.95至1.05当量。
5.根据权利要求1所述的方法，其中，基于考布曲钙中间体，所使用的氯乙酸的量为3.0至4.5当量。
6.根据权利要求1所述的方法，其中，基于环烷-氯化锂络合物，所使用的4,4-二甲基-3,5,8-三双环[5,1,0]辛烷的量为1.0至1.5当量。
7.根据权利要求1所述的方法，其中，在获得考布曲钙的步骤中，使用选自由甲醇、乙醇、异丙醇和丙酮组成的组中的结晶溶剂进行结晶。
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