[发明专利]一种吡啶并咪唑衍生物的绿色合成方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用

权利要求书

1.一种吡啶并咪唑衍生物的绿色合成方法，其特征在于，所述吡啶并咪唑衍生物的结构如式Ⅰ所示：

其中R¹为氢、卤素、烷基或烷氧基；R²为苯基、取代苯基、萘基或噻吩基；R³为氢、卤素、烷基或烷氧基；

其制备过程为：以R¹取代的3-吲哚乙酸化合物和R²、R³取代的吡啶并咪唑化合物为原料，采用醋酸铜催化剂，以氧气为氧化剂，以DMF为溶剂，加热反应，即可生成式Ⅰ所示吡啶并咪唑衍生物；

所述R¹取代的3-吲哚乙酸化合物结构如式Ⅱ所示：

其中R¹为氢、卤素、烷基或烷氧基；

所述R²、R³取代的吡啶并咪唑化合物结构如式Ⅲ所示：

其中R²为苯基、取代苯基、萘基或噻吩基；R³为氢、卤素、烷基或烷氧基。

2.根据权利要求1所述吡啶并咪唑衍生物的绿色合成方法，其特征在于，所述R¹为氢、卤素、甲基或甲氧基；R²为苯基、取代苯基、萘基或噻吩基，所述取代苯基中的取代基为甲基、甲氧基、卤素或氰基；R³为氢、卤素、甲基或甲氧基。

3.根据权利要求1所述吡啶并咪唑衍生物的绿色合成方法，其特征在于，所述加热反应的温度为100℃～115℃。

4.根据权利要求1所述吡啶并咪唑衍生物的绿色合成方法，其特征在于，所述R₁取代3-吲哚乙酸化合物和R₂、R₃取代的吡啶并咪唑化合物的摩尔比为1：1～1.3；所述R₁取代3-吲哚乙酸化合物与催化剂的摩尔比为1：0.1～1。

5.根据权利要求1所述吡啶并咪唑衍生物的绿色合成方法，其特征在于，待反应结束后，将反应液采用乙酸乙酯进行萃取，收集有机相并浓缩得到粗品；然后将粗品进行柱层析分离，即可得到式Ⅰ所示吡啶并咪唑衍生物。

6.吡啶并咪唑衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述吡啶并咪唑衍生物结构如式Ⅰ所示：

其中R¹为氢、甲基、卤素、甲氧基；R²为苯基、卤素或氰基取代的苯基、噻吩；R³为氢、甲基、卤素、甲氧基；所述肿瘤为肺癌或乳腺癌。