[发明专利]不对称烯丙基化反应合成手性非环核苷的方法有效
| 申请号： | 202110257153.4 | 申请日： | 2021-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN112759595B | 公开（公告）日： | 2023-01-20 |
| 发明（设计）人： | 夏超;王东超;谢明胜;郭海明;渠桂荣 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D239/54;C07D239/553;C07D239/47 |
| 代理公司： | 郑州博骏知识产权代理事务所(普通合伙) 41222 | 代理人： | 任坤 |
| 地址： | 453000 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 不对称 丙基 反应 合成 手性 核苷 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种不对称烯丙基化反应合成手性非环核苷的方法，其特征在于，包括如下步骤：以取代嘌呤1或取代嘧啶4和乙烯基碳酸酯2为原料，在金属钯催化剂和手性Trost配体存在下，有机溶剂中反应得到手性非环嘌呤核苷3或手性非环嘧啶核苷5；反应方程式如下：
其中：R1、R2和R3各自独立地选自卤素、氢、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、苄氧基、双(C1-C4烷)胺基、双叔丁基氧羰基氨基或C1-C4烷硫基；Pg选自苯甲酰基或叔丁氧羰基；金属钯催化剂为三(二亚苄基丙酮)二钯；手性Trost配体结构如下：反应溶剂选自乙腈；取代嘌呤1或取代嘧啶4、乙烯基碳酸酯2、金属钯催化剂和手性Trost配体摩尔比为1:1-3:0.005-0.1:0.01-0.2。
2.根据权利要求1所述不对称烯丙基化反应合成手性非环核苷的方法，其特征在于：反应温度选自20-30℃。
3.根据权利要求1所述不对称烯丙基化反应合成手性非环核苷的方法，其特征在于：整个反应过程在惰性气体保护下操作。
4.根据权利要求1所述不对称烯丙基化反应合成手性非环核苷的方法，其特征在于：当R1-R3为双叔丁基氧羰基氨基时，还包括将化合物3或化合物5在叔丁醇钠存在下脱保护得到氨基化合物的步骤；当Pg为苯甲酰基时，还包括将化合物5在氢氧化钠存在下脱保护的步骤。
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