[发明专利]一种肿瘤治疗新药物AuNCs@GTTN及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种肿瘤治疗新药物AuNCs@GTTN，所述肿瘤治疗新药物AuNCs@GTTN包括共价偶联的芘磺酸盐衍生物GTTN和金纳米簇Au NCs。本发明还公开了上述AuNCs@GTTN的制备方法及其应用。本发明提供的AuNCs@GTTN可以在没有外部光源NIR的作用下达到优异的肿瘤治疗效果的目的。

技术领域

本发明属于生物医药技术领域，特别涉及一种肿瘤治疗新药物AuNCs@GTTN及其制备方法和应用。

背景技术

近年来，恶性肿瘤的发病率逐年提高，癌症已经超过心脑血管疾病成为人类生命健康的重大威胁，是全球第二大致死疾病。尽管科研工作者一直致力于寻找有效的治疗手段，但目前取得的成功还是有限的。随着科学的发展和技术的进步，传统的治疗手段如手术治疗、化疗等取得了有效的进步，但仍存在治疗不彻底、易产生多药耐药性、不良的副作用等问题(Meier JD,Oliver DA,Varvares MA.Surgical margin determination in headand neck oncology:Current clinical practice.The results of an internationalamerican head and neck society member survey[J].Head and Neck,2005,27(11):952-958)。这促使人们开始寻找更加精确、有效的方法来应对癌症，虽然光热疗法作为一种新生疗法开始进入人们的视野，但是大部分PTT是利用高强度或高剂量的近红外辐射在高温下烧伤肿瘤，从而诱导肿瘤细胞凋亡。这至少会导致两种不希望出现的结果，阻止高温PTT的临床转变。

金纳米颗粒作为常见的贵金属光热剂得到了广泛的研究，金纳米簇(Au NCs)(LiY,Jin J,Wang D,et al.Coordination-responsive drug release inside goldnanorod@metal-organic framework core-shell nanostructures for near-infrared-induced synergistic chemo-photothermal therapy[J].Nano Research,2018,11(6):3294-3305)制备方法简单。一般的光热材料是金纳米颗粒，金纳米颗粒由于其独特的光电性能和高催化活性在许多领域得到了应用。与金纳米颗粒相比，金纳米团簇(AuNCs)具有较小尺寸发光和无毒性的特点，在纳米生物领域非常实用。因此，取代激光而治疗肿瘤引起了大家的关注。

发明内容

本发明的目的在于提供一种肿瘤治疗新药物AuNCs@GTTN及其制备方法和应用，可以在没有外部光源NIR的作用下达到优异的肿瘤治疗效果的目的。

本发明提供如下技术方案：

一种肿瘤治疗新药物AuNCs@GTTN，所述肿瘤治疗新药物AuNCs@GTTN包括共价偶联的芘磺酸盐衍生物GTTN和金纳米簇Au NCs，所述AuNCs@GTTN具有式I所示的结构：

所述式I中M为一价金属离子。

对于本发明提供的肿瘤治疗新药物AuNCs@GTTN：GTTN和金簇内部原子结合，AuNCs上的羧基和GTTN上的氨基促进Au NCs和GTTN之间的共价偶联。

所述式I中M为K+或Na+。

所述肿瘤治疗新药物AuNCs@GTTN中芘磺酸盐衍生物GTTN和金纳米簇Au NCs的质量比为250-625:1。如两者的质量比为15mg-25mg：0.04mg-0.06mg。

优选的，所述肿瘤治疗新药物AuNCs@GTTN中芘磺酸盐衍生物GTTN和金纳米簇AuNCs的质量比为250-375:1。上述范围的Au NCs@GTTN具有更好的疗效。