[发明专利]一种氘代托品烷衍生物及其应用有效

专利信息
申请号: 202110268258.X 申请日: 2021-03-11
公开(公告)号: CN113024542B 公开(公告)日: 2022-01-14
发明(设计)人: 陈正平;曹珊珊;刘春仪;唐婕;方毅;季林阳;黄彩云;谢敏浩 申请(专利权)人: 江苏省原子医学研究所
主分类号: C07D451/02 分类号: C07D451/02;C07B59/00;A61K51/04;A61K101/02
代理公司: 北京三聚阳光知识产权代理有限公司 11250 代理人: 项凯
地址: 214063 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 氘代托品烷 衍生物 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种氘代托品烷衍生物,其特征在于,所述氘代托品烷衍生物具有如下所示结构:

其中:

n是1;

X是18F;

R是氟、氯、甲基、氢、碘、溴、乙基或甲氧基。

2.一种制备权利要求1所述氘代托品烷衍生物的方法,其特征在于,所述方法为:先用含K222和K2CO3的CH3CN/H2O溶液溶解18F于反应管中,然后对反应管中液体进行除水,除水结束后,将含有前体化合物的乙腈溶液加到反应管中进行反应,得到权利要求1所述的氘代托品烷衍生物;

所述前体化合物具有如下所示结构:

3.如权利要求2所述的方法,其特征在于,所述前体化合物的制备方法为:将nor-CClT、1,1,2,2-d4-2-溴乙醇和三乙胺溶于无水乙腈中进行反应,得到反应产物;将反应产物、甲磺酸酐和二氯甲烷混合后进行反应,得到前体化合物。

4.如权利要求3所述的方法,其特征在于,所述反应产物具有如下所示结构:

5.权利要求1所述的氘代托品烷衍生物在制备多巴胺转运体显像剂中的应用。

6.一种靶向多巴胺转运体的显像剂,其特征在于,所述显像剂含有权利要求1所述的氘代托品烷衍生物。

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