[发明专利]吲哚嘧啶类化合物及其合成方法和应用

说明书

本发明公开了一种吲哚嘧啶类化合物，所述吲哚嘧啶类化合物的结构式如式(Ⅰ)所示：其中，L选自H、OH、卤素、烷氧基、卤代烷基、烷基、芳香基、吡啶中的任一种，Q为O、S或NH，X为NH或‑CONH，n为自然数，R为N(CH₃)₂或T选自H、OH、卤素、烷氧基、卤代烷基、烷基、芳香基、吡啶中的至少一种。本发明提供的吲哚嘧啶类化合物能够有效地抑制脂肪细胞分化，起到了较好的降脂效果。

技术领域

本发明涉及药物技术领域，尤其是涉及一种吲哚嘧啶类化合物及其合成方法和应用。

背景技术

21世纪的今天，随着经济的快速发展和人们生活水平的提高，全球肥胖症患者的数量逐年增加，肥胖症和多种疾病相关，例如：糖尿病、心血管、癌症等。给全球公众健康增添了巨大的负担。当前临床上对肥胖症的药物治疗中，可选择药物较少。因此，理想抗肥胖症药物匮乏，迫切需要创制新药。

发明内容

本发明旨在至少解决现有技术中存在的技术问题之一。为此，本发明提出一种吲哚嘧啶类化合物，所述吲哚嘧啶类化合物的结构式如式(Ⅰ)所示：

其中，L选自H、OH、卤素、烷氧基、卤代烷基、烷基、芳香基、吡啶中的至少一种，

Q为O、S或NH，

X为NH或-CONH，n为自然数，

R为N(CH₃)₂或

T选自H、OH、卤素、烷氧基、卤代烷基、烷基、芳香基、吡啶中的至少一种。

根据本发明实施例的吲哚嘧啶类化合物，至少具有如下有益效果：

本发明提供的吲哚嘧啶类化合物，其化学结构新颖，水溶性好，脂溶性适中。在细胞以及动物模型中，在低浓度下即可有效地抑制脂肪细胞分化，起到了较好的降脂效果，此外该类吲哚嘧啶类化合物还具有治疗非酒精性脂肪性肝炎的疗效。

根据本发明的一些实施例，所述烷基为C1～C4的烷基。

根据本发明的一些实施例，所述卤代烷基为氟代烷基；优选地，所述卤代烷基为C1～C3的氟代烷基；更优选地，所述卤代烷基为CF₃。

根据本发明的一些实施例，所述卤素为氟。

根据本发明的一些实施例，所述芳香基为苯基。

根据本发明的一些实施例，所述吲哚嘧啶类化合物选自以下化合物中的任一种：

本发明的第二方面，提供上述的吲哚嘧啶类化合物的合成方法，包括以下步骤：

(1)将与在含有K₂CO₃的溶剂体系中反应生成

(2)将生成的与在催化剂的作用下生成其中W为保护基团；

(3)将生成的中的W保护基团脱除生成

(4)将生成的与POCl₃反应生成

本发明的第二方面，提供上述的吲哚嘧啶类化合物或者根据上述的合成方法合成出的吲哚嘧啶类化合物在制备降脂药物和治疗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用。

根据本发明的一些实施例，所述降脂药物或所述治疗非酒精性脂肪性肝炎的药物还包括在药学上可接受的盐或载体。

附图说明

下面结合附图和实施例对本发明做进一步的说明，其中：

图1为本发明效果实施例中使用本发明部分实施例提供的吲哚嘧啶类化合物的降脂效果图；