[发明专利]一种溶致液晶前体及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种溶致液晶前体，其特征在于，由包括如下组分的原料制备而成：脂质基质、助溶剂和含水的透明质酸颗粒；所述脂质基质和助溶剂的质量比为1.5-6:1；所述含水的透明质酸颗粒在所述溶致液晶前体中的浓度为2-5 mg/mL；

所述脂质基质为单油酸甘油酯、植烷三醇、单棕榈油酸甘油酯、亚油酸单甘油酯中的至少一种；

所述含水的透明质酸颗粒的含水量为1-25 wt%；

所述助溶剂为乙醇、1，2-丙二醇、PEG-400、N-甲基吡咯烷酮、N，N-二甲基乙酰胺中的至少一种；

所述溶致液晶前体或者由所述溶致液晶前体装载用于治疗骨关节炎或者软骨损伤修复的药物后制备而成的注射剂，经关节腔注射给药后遇关节液可以自发形成原位凝胶，形成溶致液晶。

2.根据权利要求1所述的溶致液晶前体，其特征在于，所述含水的透明质酸颗粒的含水量为5-15 wt%。

3.根据权利要求2所述的溶致液晶前体，其特征在于，所述含水的透明质酸颗粒的含水量为8-12wt%。

4.根据权利要求1所述的溶致液晶前体，其特征在于，所述脂质基质和助溶剂的质量比为3-5:1；和/或，

所述含水的透明质酸颗粒在所述溶致液晶前体中的浓度为2.5-4.0 mg/mL。

5.根据权利要求4所述的溶致液晶前体，其特征在于，所述脂质基质和助溶剂的质量比为4:1。

6.根据权利要求1-5任一项所述的溶致液晶前体，其特征在于，所述透明质酸颗粒中的透明质酸的分子量为50- 200 KD。

7.根据权利要求1所述的一种溶致液晶前体，其特征在于，由单油酸甘油酯、N-甲基吡咯烷酮和含水的透明质酸颗粒制备而成；所述单油酸甘油酯和N-甲基吡咯烷酮的质量比为3-5:1；所述含水的透明质酸颗粒在所述溶致液晶前体中的浓度为2.5-4.0 mg/mL；所述含水的透明质酸颗粒的含水量为5-15 wt%。

8.一种如权利要求1-7任一项所述的溶致液晶前体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

（1）将所述脂质基质熔融后与所述助溶剂混合均匀，得脂质基质溶液；

（2）将所述含水的透明质酸颗粒分散于所述脂质基质溶液中，即得所述溶致液晶前体。

9.权利要求1-7任一项所述的溶致液晶前体作为载体用于制备关节腔递送药物的用途。

10.一种用于治疗骨关节炎或者软骨损伤修复的注射剂，其特征在于，包括活性成分和注射剂中可接受的载体，所述活性成分为用于治疗骨关节炎或者软骨损伤修复的药物，所述载体包括权利要求1-7任一项所述的溶致液晶前体。

11.根据权利要求10所述的用于治疗骨关节炎或者软骨损伤修复的注射剂，其特征在于，所述用于治疗骨关节炎的药物为吡罗昔康或者塞来昔布，所述用于软骨损伤修复的药物为Kartogenin。

12.根据权利要求10所述的用于治疗骨关节炎或者软骨损伤修复的注射剂，其特征在于，所述用于治疗骨关节炎或者软骨损伤修复的药物在所述注射剂中的含量为0.5-5 wt%。

13.一种权利要求10-12任一项所述的用于治疗骨关节炎或者软骨损伤修复的注射剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将所述活性成分溶于所述溶致液晶前体中，即得。