[发明专利]穿心莲新苷作为LTB4受体抑制剂的医药用途在审

专利信息
申请号: 202110277253.3 申请日: 2021-03-15
公开(公告)号: CN115068491A 公开(公告)日: 2022-09-20
发明(设计)人: 李平平;吉腾飞;马春晓;崔冰;柳星峰;朱婷婷;王洪建 申请(专利权)人: 中国医学科学院药物研究所
主分类号: A61K31/7048 分类号: A61K31/7048;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P5/48;A61P13/12;A61P9/00;A61P25/00;A61P27/02;A61P17/02;C07H1/08;C07H15/26
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100050*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 穿心莲 作为 ltb4 受体 抑制剂 医药 用途
【权利要求书】:

1.穿心莲新苷及其药学上可接受的盐在制备LTB4受体抑制剂中的应用,

2.穿心莲新苷及其药学上可接受的盐在制备预防或治疗肥胖、胰岛素抵抗、糖耐量异常、高血脂、糖尿病及其并发症疾病药物中的应用。

3.根据权利要求2的应用,其特征在于,所述的糖尿病并发症包括糖尿病肾病、糖尿病心血管并发症、糖尿病性脑血管病、糖尿病眼部并发症或糖尿病足。

4.一种药物组合物在制备LTB4受体抑制剂中的应用,其特征在于,所述的药物组合物包括有效剂量的穿心莲新苷及其药学上可接受的盐或药学上可接受的载体或赋形剂。

5.一种从穿心莲药材中提取分离纯化得到权利要求1的穿心莲新苷的制备方法,该方法包括以下步骤:

(1)将穿心莲地上部分药材粉碎后,在50℃用65%乙醇浸提3次,每次2小时,提取液40~50℃减压回收溶剂至1/10,得穿心莲粗提物;

(2)将穿心莲粗提物静置,析出结晶,过滤;进一步溶解脱色重结晶后得到穿心莲内酯;

(3)将析出穿心莲内酯的穿心莲粗提物进行MCI柱层析,以30%和50%乙醇洗脱,每个梯度洗脱两个柱体积,按照柱体积的1/10为一个流份,共接流份40份;

(4)取30%乙醇洗脱的流份合并,浓缩后静置,析出得到穿心莲新苷。

6.如权利要求5所述的方法,其特征是,步骤(1)穿心莲药材质量与每次使用的65%乙醇的药材重量与溶剂体积比为1:10。

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