[发明专利]二苯烷类化合物及其制备方法、药物组合物和用途

权利要求书

1.式(Ⅰ)所示的二苯烷类化合物或其药学上可接受的盐：

其中，X选自氢，F，Cl，Br，I，非取代C1-9的直链或支链烷基基，取代或非取代的C3-8环烷基；X的取代位置选自其苯环上1、2、3或4位；

n选自0、1、2、3、4、5或6的整数；

Y选自C，O，S，N或Si；

R选自氢、取代或非取代的C1-16直链或支链烷基、取代或非取代的杂环或非杂环C3-8的环烷基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的呋喃基、取代或非取代的噻吩基、取代或非取代的吡咯基、取代或非取代的萘基、取代或非取代的四氢萘基、取代或非取代的芴基、取代或非取代的咪唑基、取代或非取代的吲哚基；

上述所述的取代或非取代中的取代基选自F，Cl，Br，I，-NO₂，-NH₂，-SH，-SO₃，羧基，C1-6直链或支链烷基酰胺基，C1-6直链或支链烷酯基。

2.根据权利要求1的二苯烷类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，

X选自氢，F，Cl，Br，I，C1-4的直链或支链烷基，或取代或非取代的C3-8环烷基；

X的取代位置选自其苯环上1、2、3或4位；

n选自0、1、2、3、4、5或6的整数；

Y选自C，O，S，N或Si；

R选自氢、甲基、乙基、丙基、丁基、己基或环己基；

上述所述的取代或非取代中的取代基选自F，Cl，Br，I，-NO₂，-NH₂，-SH，-SO₃，羧基，C1-3直链或支链烷基酰胺基，C1-3直链或支链烷酯基。

3.根据权利要求1或2的二苯烷类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物选自：

4.制备权利要求3所述的化合物Ⅱ的方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)以3-氟-5-甲氧基苯甲醛为原料，通过维希替反应生成1-乙烯基-3-氟-5-甲氧基苯；

(2)1-乙烯基-3-氟-5-甲氧基苯和碘甲烷反应得到中间体1-氟-3-甲氧基-5-苯乙烯基苯；

(3)1-氟-3-甲氧基-5-苯乙烯基苯通过催化氢化得到化合物1-氟-3-甲氧基-5-苯乙基苯，即为化合物Ⅱ；

5.一种药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物由有效剂量的权利要求1-3任一项所述的二苯烷类化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体或辅料组成。

6.根据权利要求5的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物选自片剂、胶囊、丸剂、注射剂。

7.根据权利要求5的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物选自缓释制剂、控释制剂、及各种微粒给药系统。

8.权利要求1-3任一项所述的二苯烷类化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防代谢综合征药物中的应用。

9.根据权利要求8的应用，其特征在于，所述的代谢综合征选自肥胖症、胰岛素抵抗或高胰岛素血症、糖代谢异常、脂代谢异常、脂肪肝、高血压、高粘血症、高尿酸血症或痛风。

10.根据权利要求9的应用，其特征在于，所述的肥胖症是指人的身体质量指数BMI大于或等于28kg/m²。

11.根据权利要求9的应用，其特征在于，所述的胰岛素抵抗是指胰岛素促进葡萄糖摄取和利用的效率下降，机体代偿性出现高胰岛素血症。

12.根据权利要求9的应用，其特征在于，所述的糖代谢异常是血糖值高于正常值。