[发明专利]一种二氢杨梅素的单一构型提取方法

说明书

本发明公开了一种二氢杨梅素的单一构型提取方法，包括将藤茶样品研磨成粉末，通过使用乙醇‑水混合溶液体系在不高于40℃的条件下对藤茶粉末中的单一构型二氢杨梅素进行提取和纯化等步骤，本发明首次提供了一种在提纯过程中全程维持低温条件来对二氢杨梅素单一构型样品进行提取和纯化的方法，避免了单一构型的二氢杨梅素因温度导致消旋的风险，本发明完全不需要任何高温条件或者试剂，如应用于工业生产也不会导致二氢杨梅素的消旋化；本发明提供的低温提取方法对单一构型二氢杨梅素的工业生产具有指导作用，有利于实现单一构型二氢杨梅素的规模化制备。

技术领域

本发明属于天然产物的提取领域，具体涉及一种二氢杨梅素的单一构型提取方法。

背景技术

二氢杨梅素(dihydromyricetin，简称DMY)又名白蔹素、蛇葡萄素、双氢杨梅树皮素、二氢杨梅黄酮等，是一种多酚羟基双氢黄酮醇类化合物，化学结构为3,5,7-三羟基-2-(3,4,5-三羟基苯基)苯并二氢吡喃-4-酮，可以从葡萄科蛇葡萄属植物中进行提取。二氢杨梅素在消炎、解酒、抗氧化、抗血栓、抗肿瘤、抑菌等方面均具有药理活性，可以发挥保护肝脏、降低血脂等多重功效。

目前二氢杨梅素一般从藤茶中提取。藤茶，又名显齿蛇葡萄，在《诗经总集》中被称为为古茶勾藤，在湖南、广东、广西等地均有广泛种植。藤茶具有悠久的入药历史，曾被广泛用于治疗皮肤病、疖肿及骨髓炎、急性淋巴炎等感染性疾病。二氢杨梅素在藤茶中的含量极高，在茎叶等部位的含量超过20％，在嫩芽等部位的含量甚至可以超过30％。

二氢杨梅素一般呈白色针状结晶，易溶于乙醇、甲醇、四氢呋喃等有机溶剂和热水，微溶于乙酸乙酯、乙腈，难溶于冷水、二氯甲烷、正己烷。当下市售的二氢杨梅素大多为(2R,3R)和(2S,3S)构型1:1的消旋样品，而藤茶中所含的二氢杨梅素却是(2R,3R)的单一构型样品。这是由于二氢杨梅素极易消旋化，过高的温度、偏碱性的pH值以及溶液中含有的过渡金属离子等条件都是导致二氢杨梅素消旋化的重要诱因。在当前的二氢杨梅素工业化生产过程中，工厂往往会采用热水长时间浸煮藤茶的方式来提取二氢杨梅素。工厂之所以采用这种方式，是因为热水浸煮法的成本最为低廉，但这也是导致市售二氢杨梅素大多为消旋样品的重要原因。目前已报道的单一构型二氢杨梅素提取方法都是先用乙醇从藤茶中提取出二氢杨梅素粗产品，再用热水溶解随后降温重结晶的方式来提纯二氢杨梅素。该方法在实验室条件下可以通过让二氢杨梅素加沸水溶解后快速降温析出，缩短受热时间从而使得二氢杨梅素不至于消旋。然而，在大规模的工业生产上，现有工业设备却难以让二氢杨梅素在经过沸水浸煮后迅速降温到不再发生消旋化的程度，因而市售的二氢杨梅素都是消旋的。

在药物领域，同一化合物的不同对映体之间极有可能会表现出截然不同的药理活性，因而如何获得单一构型的药物分子一直以来都是极为重要的研究课题。目前尚无单一构型二氢杨梅素在提取过程中全程维持低温的工作被报道。本专利首次公开了一种全程低温提取单一构型二氢杨梅素的方法，若该方法能够应用于工业领域，那么就可以实现单一构型二氢杨梅素的规模化生产。

发明内容

本发明的目的在于提供一种在低温条件下对二氢杨梅素单一构型样品进行提取和纯化的方法。

本发明为解决上述技术问题是通过以下技术方案来实现的：

本发明公开了一种二氢杨梅素的单一构型提取方法，包括以下步骤：

1)、将藤茶样品研磨成粉末；

2)、通过使用乙醇-水混合溶液体系在不高于40℃的条件下对藤茶粉末中的单一构型二氢杨梅素进行提取和纯化。

作为进一步地改进，本发明的具体包括如下步骤：

1)、将藤茶样品研磨成粉末；