[发明专利]石壁茶提取物及石壁茶活性成分山茶苷A在制备治疗肝损伤的药物中的用途

说明书

本发明属于生物医药技术领域，具体涉及石壁茶提取物及石壁茶活性成分山茶苷A在制备治疗肝损伤的药物中的用途，本发明研究了石壁茶水提物及其主要成分山茶苷A对四氯化碳肝损伤小鼠的治疗作用，发现石壁茶提取物及山茶苷A可通过抗氧化、抗炎及抗细胞凋亡作用发挥保护肝组织细胞的作用，促进肝损伤的修复，且对安全、无毒。本发明不仅发掘了石壁茶提取物及山茶苷A的新应用方向，而且为化学性肝损伤提供了新的治疗方案。

技术领域

本发明属于生物医药技术领域，具体涉及石壁茶提取物及石壁茶活性成分山茶苷A在制备治疗肝损伤的药物中的用途。

背景技术

肝脏是腹腔内最大的实质性器官，担负着人体的重要生理功能。肝病会严重危害人们的身体健康和生活质量，肝损伤是各种肝脏疾病共有的一种病理状态，其持续恶化会导致肝硬化、肝纤维化、肝癌等严重疾病，危及患者生命。肝损伤因诱因不同可分为很多种，主要有病毒性、酒精性、物理性、化学性、环境性及代谢性等肝损伤。

四氯化碳(CCl₄)是一种典型的肝脏毒性物质，是工业生产中常用的溶剂，也用作干洗剂、灭火剂及薰蒸剂，是化学工业迅速发展过程中产生的有毒的污染环境及损害人体健康的化学物质，尤其对肝、肾有严重的损害作用，吸入高浓度的四氯化碳可迅速出现昏迷、抽搐，甚至造成室颤和呼吸中枢麻痹而猝死。在科学研究过程中，四氯化碳诱导的肝损伤模型一直以来广泛用于肝损伤、肝坏死及肝硬化的病因学、组织学和肝功能变化的研究以及对保肝药物、药用植物提取物的评价。四氯化碳引发的肝损伤作用机制复杂，主要是与氧化应激、炎症以及细胞凋亡有关。当四氯化碳进入肝细胞后，经过细胞色素P450酶代谢激活，产生三氯甲基自由基(CCl₃·)和过氧化三氯甲基自由基(OOCCl₃·)，这些自由基会与肝细胞膜、内质网和线粒体上的磷脂分子发生共价结合，引发脂质过氧化反应损害膜的结构和功能，并通过抑制细胞膜及线粒体膜上钙泵的活性，使得大量Ca²⁺内流，导致肝细胞损伤，从而影响细胞正常的物质能量代谢。另外，四氯化碳代谢产物还可以刺激肝脏Kupffer细胞，释放促炎性细胞因子，引起局部或全身免疫反应，还可激活细胞内促凋亡蛋白，最终诱导细胞凋亡，进一步加重肝脏的损伤。

肝损伤尤其是四氯化碳诱发的肝损伤通常伴随严重的肝肾衰竭，现代医学并无治疗肝损伤的特异性药物，目前多采用休息、调节饮食、补充维生素等方法进行治疗，严重者需被迫终止其他疾病治疗的用药，以免加重肝损伤。迄今临床仍缺乏高效、无明显毒副作用的西药用于治疗肝损伤疾病，而天然药物治疗肝损伤相关疾病的实验和临床研究成果展示了广阔的应用前景。近些年随着天然药物提取、分离和检测方法的不断进步，极大地促进了天然药物中具有保肝作用的有效成分(包括黄酮、生物碱、多糖和萜类等)及保肝作用机制的研究。天然药物作为我国的传统医药，具有保肝疗效稳定，毒副作用较小，多成分、多靶点起效、历史悠久、资源丰富等特点而日渐备受青睐。中医古籍以及中医药现代研究中的单味药材和复方主要通过以下途径发挥肝脏保护作用：①清热解毒利湿，如复方柳菊片、茵栀黄注射液、复方夏枯草、茵陈蒿汤、龙胆泻肝汤等；②疏肝理气，如柴胡疏肝散、芍药甘草汤、逍遥散等；③补肾健脾益气养血，如复方五仁醇胶囊、养阴软肝颗粒等；④活血化瘀，如血府逐瘀汤、活络舒肝胶囊、赤芍、丹参、桃仁、地龙等。而关于石壁茶及其组分山茶苷A在肝损伤保护中的作用尚未报道。

石壁茶本是一种野生植物，又叫石崖茶、石山茶，因生长在悬崖上而得名，其学名为亮叶杨桐(Adinandra nitida)，为亮叶杨桐属黄瑞木茶科，它常作为一种保健茶和传统的中草药被长期食用。研究表明，石壁茶中含有丰富的黄酮类化合物，如山茶苷A、山茶苷B和芹菜素，其中以山茶苷A为主，约占15％-30％左右。石壁茶在减脂、抗癌、降血压等方面具有多种疗效；中医多有记载石壁茶在消炎镇痛方面的用处，民间常用它来防治各种炎症、无名肿痛及外伤等疾病，有明显的效果且无任何副作用。目前尚无石壁茶及其成分在肝损伤保护中的应用的报道。

发明内容