[发明专利]一种盐酸洛美沙星注射用冻干粉针剂的制备方法

说明书

本发明公开了一种盐酸洛美沙星注射用冻干粉针剂的制备方法。处方量的氢氧化钠用，处方量注射用水溶解，缓慢加入处方量盐酸洛美沙星，形成澄清溶液。加入处方量30％盐酸至产生沉淀后离心，得到沉淀物。转移沉淀物并加入注射用水，处方量乳酸进行溶解，加入活性炭吸附，过滤。滤液经过0.22μm滤芯除菌过滤，灌装，冷冻干燥，上塞轧盖。本发明技术方案制得的冻干粉针剂稳定性好药效稳定，并且处方工艺简单，易于工业化生产。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种稳定性好、药效稳定的盐酸洛美沙星注射用冻干粉针剂的制备方法

背景技术

盐酸洛美沙星是第三代氟喹诺酮类抗菌药物，其作用机制为抑制细菌DNA螺旋酶，结构式如下式1所示，其对革兰氏阴性菌，革兰氏阳性菌及部分厌氧菌均显示较好的杀菌活性。具有广谱、高效、半衰期长、不耐药性高等优点，适用于敏感细菌引起的呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、胃肠道细菌感染、腹腔、胆道、伤寒等感染、骨或关节感染、皮肤软组织感染、败血症等全身感染以及其他感染，如副鼻窦炎、中耳炎、眼睑炎等。由于盐酸洛美沙星化合物本身性质不稳定，在光照及高温下稳定性差易分解，导致目前临床应用的片剂，胶囊剂，注射剂质量不稳定。粉针剂的优点是临床使用时才进行配制，质量相对稳定，但是目前市售粉针剂存在稳定性差，疗效不稳定等缺陷。

发明内容

本发明的目的在于提供一种盐酸洛美沙星注射用冻干粉针剂的制备方法，以解决上述技术问题。

为实现上述目的本发明采用以下技术方案：

一种盐酸洛美沙星注射用冻干粉针剂的制备方法，包括以下步骤：

(1)氢氧化钠用一定量的注射用水溶解，缓慢加入盐酸洛美沙星，形成澄清溶液；

(2)加入30％盐酸至产生沉淀后离心，得到沉淀物；

(3)转移沉淀物并加入注射用水，乳酸进行溶解，加入活性炭吸附，过滤，滤液经过0.22μm滤芯除菌过滤，灌装，冷冻干燥，上塞轧盖。

作为本发明进一步的方案，步骤(1)中，所用盐酸洛美沙星与氢氧化钠及注射用水的重量比为1:0.18～0.22:1～10。

作为本发明进一步的方案，步骤(1)中，所用盐酸洛美沙星与氢氧化钠及注射用水的重量比为1:0.20:5。

作为本发明进一步的方案，步骤(2)中，所用30％盐酸用量与盐酸洛美沙星的重量比为0.18～0.25:1.0。

作为本发明进一步的方案，步骤(2)中，所用30％盐酸用量与盐酸洛美沙星的重量比为0.22:1.0。

作为本发明进一步的方案，步骤(3)中，所用注射用水，乳酸与盐酸洛美沙星的重量比为10～20:0.20～0.30:1.0。

作为本发明进一步的方案，步骤(3)中，所用注射用水，乳酸与盐酸洛美沙星的重量比为15:0.25:1。

本发明的有益效果是：本发明提供了一种稳定性好、药效稳定的盐酸洛美沙星注射用冻干粉针剂的制备方法，相比现有技术具有稳定性好药效稳定，并且处方工艺简单，易于工业化生产。

具体实施方式

下面对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

实施例1

0.2g盐酸洛美沙星注射用冻干粉针剂的制备方法；处方组成(1000瓶处方量)；